GSK-923295
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK-923295是CENP-E驱动蛋白的特异性抑制剂，其IC50值为3.2 nM[1]。
着丝粒相关蛋白E (CENP-E)是一种有丝分裂驱动蛋白，其将有丝分裂进程与有丝分裂检验点信号联系起来。CENP-E与纺锤体微管相互作用，有助于染色体排列，因此其能调节细胞从分裂中期向后期过度。
GSK-923295处理的异步培养细胞在有丝分裂过程中出现了细胞周期延迟，并相伴出现了与RNAi介导的CENP-E mRNA降低相似的形态学改变。表明GSK-923295能够显著抑制CENP-E。GSK-923295处理后，CENP-E微管（MT）刺激的ATP酶剧烈减缓ADP和Pi的释放，稳定ATP结合形式并抑制CENP-E的活性。综上所述，GSK-923295通过抑制MT刺激的ATP酶从而抑制CENP-E[1]。
在小鼠模型中，Colo205结肠癌细胞系异种移植的小鼠按125 mg/kg给予GSK-923295。结果表明GSK-923295能够诱导细胞周期改变，并增加分散的凋亡小体。另外，通过长期测量肿瘤体积表明GSK923295以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤[1]。
参考文献：
[1] Wood K W et al. , Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. 2010, 107 (13): 5839-5844.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1088965-37-0 |
| 分子式 | C32H38ClN5O4 |
| 分子量 | 592.14 |
| 化学名称 | 3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide |
| 溶解度 | ≥29.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C=CC=C(C4=N3)C(C)O)CNC(=O)CN(C)C)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK-923295是有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白E (CENP-E)的小分子抑制剂，Ki值为3.2 nM。 |
| 靶点 | CENP-E |
| 生物活性数据 | 3.2 nM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
2. Mikito Owa, Brian Dynlacht. "A non-canonical function for Centromereassociated protein-E controls centrosome integrity and orientation of cell division." Commun Biol. 2021 Mar 19;4(1):358. PMID: 33742057
3. Amin MA, McKenney RJ, et al. "Antagonism between the dynein and Ndc80 complexes at kinetochores controls the stability of kinetochore-microtubule attachments during mitosis." J Biol Chem. 2018 Apr 20;293(16):5755-5765. PMID: 29475948
沪公网安备 31011002003500