GSK 137647
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥463.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥442.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥708.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1380.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2320.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3745.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
靶点：FFA4/GPR120
IC50: N/A
GSK137647A是FFA4/GPR120的有效选择性激动剂，对人、小鼠和大鼠受体的pEC50分别为6.3、6.2和6.1[1]。游离脂肪酸受体4（FFA4/GPR120）属于G蛋白偶联受体家族的成员，是潜在的7TM受体，参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌。FFA4在肠内分泌细胞系STC-1和肠中高表达[1]。GLP-1调节多种生理功能，包括饮食行为[2]。
体外实验：在MIN6小鼠胰岛细胞中，GSK137647A（50 μM）以浓度依赖性方式诱导葡萄糖（25 mM）刺激的胰岛素分泌增加[1]。此外，在人体肠道细胞系NCI-H716中，100 μM的GSK137647A诱导GLP-1分泌的适度增加。此外，在U2OS细胞中，GSK137647A诱导细胞内钙离子的积累[1]。
体内实验：GSK137647A（50 μM）诱导小鼠轮廓乳头（CVPs）中活性GLP-1的释放[2]。
参考文献：
1. Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(14):3100-3.
2. Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 2012;53(11):2256-65.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 349085-82-1 |
| 分子式 | C16H19NO3S |
| 分子量 | 305.39 |
| 小分子别名 | GSK137647A |
| 化学名称 | N-mesityl-4-methoxybenzenesulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥121.6 mg/mL in DMSO; ≥9.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc(cc1C)cc(C)c1NS(c(cc1)ccc1OC)(=O)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK137647A （GSK 137647）是一种强效、选择性游离脂肪酸受体 4 (FFA4) 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对所有三个物种的 FFA1、FFA2 和 FFA3 的 pEC50 值均小于 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 可诱导胰岛素分泌并抑制上皮细胞离子转运，GSK137647A 与调节糖稳态和抗炎反应有关。 |
沪公网安备 31011002003500