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GPBAR-A

 
Catalog No.
B5616
胆汁酸受体GPBAR1激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 6,077.00
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50mg
¥ 21,530.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的激动剂 [1].

G蛋白耦联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)是一种胆汁酸的血浆膜结合受体。TGR5参与胆结石的形成,并表达于人类胆囊上皮细胞[2]。

GPBAR-A是一种胆汁酸受体GPBAR1的激动剂。在GLUTag细胞中,GPBAR-A可刺激胰高血糖素样肽(GLP-1)的释放。在原代结肠培养物中,GPBAR-A可增加4.2倍的GLP-1释放。在上部小肠培养物中,GPBAR-A可增加2.6倍的GLP-1释放。GPBAR-A也可使GLUTag细胞中的cAMP浓度增加57%。通过监测细胞中340/380 nm荧光比率发现,GPBAR-A可增加56/149细胞中Ca2+信号,平均信号强度增加1.3倍。在葡萄糖存在时,GPBAR-A可使148/149细胞中Ca2+信号的平均信号强度增加2.6倍。在diazoxide(KATP通道开放剂,340 μM)和70 mM KCl存在时,GPBAR-A也增加GLP-1分泌。在结肠和小肠培养物中,GPBAR-A可分别增加2.4倍和1.5倍的GLP-1分泌。GPBAR-A介导的GLP-1分泌不依赖于KATP通道的关闭[1]。

GPBAR-A作用于结肠和小肠细胞,可使GLP-1的分泌量分别增加2.4倍和1.5倍。GPBAR-A对GLP-1的调节作用依赖于KATP通道的闭合[1]。

参考文献:
[1] Parker HE, Wallis K, le Roux CW, et al.  Molecular mechanisms underlying bile acid-stimulated glucagon-like peptide-1 secretion. Br J Pharmacol, 2012, 165(2): 414-423.
[2] Keitel V, Cupisti K, Ullmer C, et al.  The membrane-bound bile acid receptor TGR5 is localized in the epithelium of human gallbladders. Hepatology, 2009, 50(3): 861-870.

化学属性

Physical AppearanceOff-white solid
StorageStore at -20°C
M.Wt484.37
Cas No.877052-79-4
FormulaC23H15F7N2O2
Solubility<9.69mg/ml in ethanol; <48.44mg/ml in DMSO
SDFDownload SDF
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

GPBAR-A