GPBAR-A
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥6077.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥21530.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的激动剂 [1].
G蛋白耦联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)是一种胆汁酸的血浆膜结合受体。TGR5参与胆结石的形成,并表达于人类胆囊上皮细胞[2]。
GPBAR-A是一种胆汁酸受体GPBAR1的激动剂。在GLUTag细胞中,GPBAR-A可刺激胰高血糖素样肽(GLP-1)的释放。在原代结肠培养物中,GPBAR-A可增加4.2倍的GLP-1释放。在上部小肠培养物中,GPBAR-A可增加2.6倍的GLP-1释放。GPBAR-A也可使GLUTag细胞中的cAMP浓度增加57%。通过监测细胞中340/380 nm荧光比率发现,GPBAR-A可增加56/149细胞中Ca2+信号,平均信号强度增加1.3倍。在葡萄糖存在时,GPBAR-A可使148/149细胞中Ca2+信号的平均信号强度增加2.6倍。在diazoxide(KATP通道开放剂,340 μM)和70 mM KCl存在时,GPBAR-A也增加GLP-1分泌。在结肠和小肠培养物中,GPBAR-A可分别增加2.4倍和1.5倍的GLP-1分泌。GPBAR-A介导的GLP-1分泌不依赖于KATP通道的关闭[1]。
GPBAR-A作用于结肠和小肠细胞,可使GLP-1的分泌量分别增加2.4倍和1.5倍。GPBAR-A对GLP-1的调节作用依赖于KATP通道的闭合[1]。
参考文献:
[1] Parker HE, Wallis K, le Roux CW, et al. Molecular mechanisms underlying bile acid-stimulated glucagon-like peptide-1 secretion. Br J Pharmacol, 2012, 165(2): 414-423.
[2] Keitel V, Cupisti K, Ullmer C, et al. The membrane-bound bile acid receptor TGR5 is localized in the epithelium of human gallbladders. Hepatology, 2009, 50(3): 861-870.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 877052-79-4 |
| 分子式 | C23H15F7N2O2 |
| 分子量 | 484.37 |
| 溶解度 | <9.69mg/ml in ethanol; <48.44mg/ml in DMSO |
| SMILES | C1C2=C(C=CN=C2OCC(=O)N1CC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C4=CC=CC=C4F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GPBAR-A 是胆汁酸受体的特异性激动剂。GPBAR-A 可用于糖尿病的研究。 |



沪公网安备 31011002003500