GMX1778 (CHS828)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GMX1778（CHS828）是烟酰胺磷酸（NAMPT）的特异性抑制剂，Kd值为120 nM [1]。
NAMPT是NAD+生物合成酶。NAD+是酶氧化还原反应的辅因子，参与包括ATP产生的细胞代谢。 NAD+参与许多细胞通路，例如基因调控、钙稳态、基因组的完整性、长寿和凋亡。癌细胞显著依赖于NAD+所提供的高水平的ATP产量，从而来快速实现细胞增殖[1]。
30 nM的GMX1778处理6小时后，与未经处理的细胞胞质提取物相比，IM-9细胞的提取物中NAD+和NM水平降低。整个实验的时间过程中，这些物质的含量持续减少。产生最大改变的是代谢产物NAD+的水平。在6到20小时之间，NAD +的含量下降[1]。
NAD+补救途径会生成NAD+，用作烟酸（NA）或烟酰胺（NM）的底物。 NAPRT1是NA磷酸核糖转移酶1的缩写，在含有丰富NAPRT1的HCT-116细胞系和NAPRT1缺陷的HT1080小鼠细胞系中，静脉注射150 mg/kg或50 mg/kg GMX1777 24小时，产生抗肿瘤活性。在NAPRT1缺陷异种移植模型中，4小时静脉输注120 mg/kg 的NA，对GMX1777的抗肿瘤活性未产生不利的影响，但消除了含有丰富NAPRT1的HCT-116细胞系中GMX1777的抗肿瘤活性[1]。
参考文献：
[1]. Watson M, Roulston A, Bélec L, et al. The small molecule GMX1778 is a potent inhibitor of NAD+ biosynthesis: strategy for enhanced therapy in nicotinic acid phosphoribosyltransferase 1-deficient tumors. Molecular and cellular biology, 2009, 29(21): 5872-5888.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 200484-11-3 |
| 分子式 | C19H22ClN5O |
| 分子量 | 371.86 |
| 小分子别名 | CHS-828 |
| 化学名称 | (Z)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-1-cyano-3-(pyridin-4(1H)-ylidene)guanidine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#CN/C(\N=C1C=CNC=C1)=N/CCCCCCOc(cc1)ccc1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CHS-828（GMX1778）是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）的竞争性抑制剂，其 IC50 小于 25 nM。CHS-828 (GMX1778)通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有很强的抗癌活性。 |
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Maryam Safari, Luigi Scotto, et al. "Novel Therapeutic Strategies Exploiting the Unique Properties of Neuroendocrine Neoplasms." Cancers (Basel). 2023 Oct 12;15(20):4960. PMID: 37894327
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