Gliotoxin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥4185.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥6462.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Gliotoxin（胶霉毒素）是由烟曲霉菌和其它致病真菌合成的免疫抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性[1]。
Gliotoxin可以抑制法尼基转移酶的活性，IC50值为80 μM，抑制异戊烯转移酶I，IC50值为17 μM，这些激起了研究者对该环硫二氧代哌嗪的潜在抗肿瘤活性的兴趣。另外，gliotoxin可以抑制六种乳腺癌细胞的增殖，mean ± SD IC50值为289 ± 328 M。而gliotoxinin以剂量依赖的方式抑制细胞内 LaminB的法呢酰化和Rap1 A的香叶酰香叶酰化[2]。
在N-甲基-N-亚硝基脲大鼠乳腺癌模型中进行随机对照研究，对10只动物每周皮下注射10 mg/ kg的gliotoxin，注射4周，与10只对照组相比，胶霉毒素具有明显的抗肿瘤活性，这支持了体外实验的结论，且gliotoxin的毒性较小，该单次剂量高达25 mg/kg时耐受性良好[2]。
与野生型菌株相比，烟曲霉突变体中，gliotoxin生成不足，导致较少的烟曲霉分生孢子内化进入A549细胞，但J774巨噬细胞的吞噬作用增加。1050 ng/ml浓度的Gliotoxin以剂量依赖的方式促进烟曲霉内化进入A549细胞，但抑制巨噬细胞吞噬，对A549细胞没有细胞毒性。此外，Gliotoxin能激活A549肺上皮细胞的PLD活性，通过这种方式有效的促进曲霉内化进入细胞。浓度范围从10到100 ng / ml的gliotoxin也被用于阻止A549上皮细胞中ROS的生成[3]。
参考文献：
1. Pahl HL, Krauss B, Schulze-Osthoff K, et al. The immunosuppressive fungal metabolite gliotoxin specifically inhibits transcription factor NF-kappaB. The Journal of Experimental Medicine, 1996 , 183(4):1829-1840.
2. Vigushin DM, Mirsaidi N, Brooke G, et al. Gliotoxin is a dual inhibitor of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I with antitumor activity against breast cancer in vivo. MEDICAL ONCOLOGY, 2004, 21(1):21-30.
3. Jia XD, Chen FY, Pan WH, et al. Gliotoxin promotes Aspergillus fumigatus internalization into type II human pneumocyte A549 cells by inducing host phospholipase D activation. Microbes and infection / Institut Pasteur, 2014, 16(6):491-501.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 67-99-2 |
| 分子式 | C13H14N2O4S2 |
| 分子量 | 326.38 |
| 化学名称 | (3R,5aS,6S,10aR)-6-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methyl-2,3,5a,6-tetrahydro-1H-3,10a-epidithiopyrazino[1,2-a]indole-1,4(10H)-dione |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN([C@]1(CO)SS[C@@]2(CC([C@@H]34)=CC=C[C@@H]3O)N4C1=O)C2=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 胶质毒素是一种Wnt信号通路抑制剂，可诱导多种Wnt信号通路突变的结直肠癌细胞系抑制生长和凋亡。胶霉素是由曲霉等几种霉菌产生的霉菌毒素。胶霉素可激活 PKA，增加细胞内 cAMP 浓度，并通过阻止 IkappaB 降解来抑制诱导性 NF-kappaB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Aguiar M,, et al. "Diagnosis of Aspergillosis in Horses." mBio 2022 Oct 26;13(5) PMID: 36125294
- 2. Mateusz Stoszko, Abdullah M.S. Al-Hatmi, et al. "Gliotoxin, identified from a screen of fungal metabolites, disrupts 7SK snRNP, releases P-TEFb and reverses HIV-1 latency." bioRxiv. 2019 November 20.
- 3. Angelina C, Tan ISY, et al. "KIF1Bβ increases ROS to mediate apoptosis and reinforces its protein expression through O (2)(-) in a positive feedback mechanism in neuroblastoma." Sci Rep. 2017 Dec 4;7(1):16867. PMID:29203804
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