GKT137831
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥585.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥700.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GKT137831（CAS 1218942-37-0）是一种小分子双效抑制剂，靶向NADPH氧化酶亚型Nox1和Nox4。这些酶在血管平滑肌细胞（VSMCs）的不同细胞内部位中表达，并受生长因子和血管损伤刺激的调控，触发氧化应答。GKT137831显示出对Nox1和Nox4的抑制活性，其Ki值分别为140 nM和110 nM。体外研究显示GKT137831可限制与低氧相关的H₂O₂释放、细胞增殖以及在肺血管细胞中的TGF-β1诱导。动物实验表明，该抑制剂可通过抑制氧化应激介导的信号传导，减轻诸如肝纤维化、糖尿病动脉硬化、血管重塑和心脏肥大等病理过程。
参考文献：
[1] Aoyama T, Paik YH, Watanabe S, Laleu B, Gaggini F, Fioraso-Cartier L, Molango S, Heitz F, Merlot C, Szyndralewiez C, Page P, Brenner DA. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.
[2] Green DE, Murphy TC, Kang BY, Kleinhenz JM, Szyndralewiez C, Page P, Sutliff RL, Hart CM. Circulation. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.
[3] Gray SP, Di Marco E, Okabe J, Szyndralewiez C, Heitz F, Montezano AC, de Haan JB, Koulis C, El-Osta A, Andrews KL, Chin-Dusting JP, Touyz RM, Wingler K, Cooper ME, Schmidt HH, Jandeleit-Dahm KA. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013 May 7;127(18):1888-902.
[4] Zhao QD, Viswanadhapalli S2, Williams P2, Shi Q2, Tan C2, Yi X2, Bhandari B2, Abboud HE2. NADPH oxidase 4 induces cardiac fibrosis and hypertrophy through activating Akt/mTOR and NFκB signaling pathways. Circulation. 2015 Feb 17;131(7):643-55.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1218942-37-0 |
| 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| 分子量 | 394.85 |
| 小分子别名 | Setanaxib |
| 化学名称 | 2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione |
| 溶解度 | ≥39.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.96 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(C)c1cccc(C(N(C)C(C=C2NN3c(cccc4)c4Cl)=O)=C2C3=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 塞他纳西布（GKT137831）是一种选择性 NADPH 氧化酶（NOX1/4）抑制剂，其 Kis 分别为 140 和 110 nM。 |
沪公网安备 31011002003500