Gemcitabine（吉西他滨）是DNA合成的抑制剂 [1]。

DNA合成是脱氧核糖核酸（DNA）分子的天然产生过程，在细胞生长中起重要作用。

Gemcitabine是一种活性化疗剂，干扰DNA的复制。在肿瘤细胞中，gemcitabine激活检查点激酶2（Chk2）和共济失调毛细血管扩张症突变激酶（ATM），其调节细胞凋亡、DNA修复和细胞周期停滞。Gemcitabine也激活Rad9-Hus1-Rad1复合体、蛋白激酶ATM和ATR以及检查点激酶1（Chk1），其阻断细胞周期进程和影响DNA修复[1]。Gemcitabine是一种DNA合成抑制剂，具有抗肿瘤活性。在人骨肉瘤细胞系HOS和MG63中，gemcitabine抑制DNA合成，并诱导细胞凋亡 [2]。

在接种小鼠骨肉瘤细胞系LM8的C3H小鼠中，gemcitabine诱导细胞凋亡，减少原发肿瘤的大小。它也抑制肺中的转移性病灶 [2]。在感染LP-BM5小鼠白血病病毒的C57Bl/6小鼠中，gemcitabine显著抑制疾病的进展。Gemcitabine也减少脾脏大小，原病毒的水平及血浆IgM [3]。

参考文献：
[1].  Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644.
[2].  Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969.
[3].  Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.