GANT61
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in Ethanol) | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GANT61是GLI的选择性抑制剂，IC50值为13.56 μM（NBL-W-S细胞，48小时）[1]。
GLI基因，包括GLI1和GLI2，位于典型的刺猬（HH）信号通路（SHH->PTCH->SMO->GLI）的末端，是转录激活子，调节靶基因。众所周知，HH信号在正常细胞过程（如胚胎发育、组织构建和分化）中扮演关键角色。作为致癌基因，GLI1和GLI2可在多种人类癌症中组成型激活[2]。
GANT61是一种有效的GLIs抑制剂。在表达MYCN的SK-N-EB(2)细胞中，GANT61疗法减少细胞活力，48小时和72小时的IC50值分别为10.9 μM和7.96 μM[1]。在人RMS细胞系RD和RH30中，GANT-61疗法表现出抗增殖活性，并以剂量依赖的方式（5-25 μM）通过减少GLI1/2的表达，使细胞停滞在G0/G1期，诱发细胞死亡[3]。
在RD或RH30异种移植的裸鼠模型中，腹腔内注射GANT-61（50 mg/kg体重，溶于200 μl PBS中；每周三次）明显抑制肿瘤生长[3]。
参考文献：
[1]. Wang, J., et al., Inhibition of autophagy potentiates the efficacy of Gli inhibitor GANT-61 in MYCN-amplified neuroblastoma cells. BMC Cancer, 2014. 14: p. 768.
[2]. Agyeman, A., et al., Mode and specificity of binding of the small molecule GANT61 to GLI determines inhibition of GLI-DNA binding. Oncotarget, 2014. 5(12): p. 4492-503.
[3]. Srivastava, R.K., et al., GLI inhibitor GANT-61 diminishes embryonal and alveolar rhabdomyosarcoma growth by inhibiting Shh/AKT-mTOR axis. Oncotarget, 2014. 5(23): p. 12151-65.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 500579-04-4 |
| 分子式 | C27H35N5 |
| 分子量 | 429.6 |
| 小分子别名 | GANT 61 |
| 化学名称 | 2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.95 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(C)c1c(CN2C(c3ccncc3)N(Cc(cccc3)c3N(C)C)CCC2)cccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GANT61是一种GLI的拮抗剂，对GLI诱导转录的IC50值为5 μM。 |
| 靶点 | GLI |
| 生物活性数据 | 5 μM |
沪公网安备 31011002003500