Galanthamine

Galanthamine是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效抑制剂，其IC50值为410 nM[1]。

乙酰胆碱酯酶是一种水解酶，属于羧酸酯酶家族。其能水解神经递质乙酰胆碱，并具有较高的催化活性。AChE存在于多种传导组织：神经、肌肉、运动和感觉纤维以及中枢和外周组织。AChE位于突触后膜。其通过水解ACh抑制信号传递。ACh在神经传递中起重要作用。ACh释放到突触间隙，之后与位于突触后膜的ACh受体结合。抑制AChE的活性会使ACh积累在突触后膜，从而阻碍神经传递。AChE也是老年痴呆症的重要靶点[1]。

在SH-SY5Y细胞中，Galanthamine能显著抑制300 nM毒胡萝卜素诱导的细胞凋亡。在LDH试验中，10 nM Galanthamine能显著提高神经母细胞瘤的细胞活力。300 nM Galanthamine也能提高Aβ处理的细胞活力。300 nM Galanthamine能将嗜铬细胞中Bcl-2的表达水平提高3.1倍[1]。

3 mg/kg Galanthamine处理能显著提高小鼠海马体中IGF2的mRNA和蛋白水平。Galanthamine也能短暂降低BDNF mRNA水平，提高FGF2 mRNA水平[2]。

参考文献：
[1].  Arias E, Ales E, Gabilan NH, Cano-Abad MF, Villarroya M, Garcia AG, Lopez MG: Galantamine prevents apoptosis induced by beta-amyloid and thapsigargin: involvement of nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology 2004, 46(1):103-114.
[2].  Kita Y, Ago Y, Takano E, Fukada A, Takuma K, Matsuda T: Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via alpha7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl), 225(3):543-551.