Gabapentin

细胞系

新皮质细胞

溶解方法

溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10 μM

应用

在金字塔新皮质细胞中，Gabapentin抑制高达34％的钙流。在特别低浓度（约10 μM）下，Gabapentin抑制饱和钙电流，在新皮质神经元中的IC 50约4 μM。

动物模型

神经性疼痛动态异常性疼痛大鼠模型，大脑注射溴化乙锭诱发的脑脱髓鞘大鼠模型

给药剂量

口服，10-100 mg/kg

应用

在神经性异常性疼痛的大鼠模型中，Gabapentin (10-100 mg/kg, p.o.)以剂量依赖性方式阻断两种类型的异常性疼痛。鞘内注射gabapentin（1-100μg/动物）剂量依赖性阻断静态和动态异常性疼痛。给予后爪类似剂量的gabapentin不能阻止这些反应。在脑内注射（i.c.i）溴化乙锭引起的脑脱髓鞘大鼠模型中，给药300mg/kg gabapentin将皮质MDA增加66％。Gabapentin将GPx活性降低54.3％。100和300 mg/kg剂量的Gabapentin将亚硝酸盐分别降低21.4％和29.2％。Gabapentin增加AChE活性，100和300 mg/kg剂量的Gabapentin分别增加了28.6％和69.3％。100和300 mg/kg剂量的Gabapentin将对氧磷酶活性分别降低了83.3％和73％。

注意事项

由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Abdel-Salam O M E, Khadrawy Y A, Mohammed N A, et al. The effect of gabapentin on oxidative stress in a model of toxic demyelination in rat brain[J]. 2012.

[2]. Field M J, McCleary S, Hughes J, et al. Gabapentin and pregabalin, but not morphine and amitriptyline, block both static and dynamic components of mechanical allodynia induced by streptozocin in the rat[J]. Pain, 1999, 80(1): 391-398.