Flavopiridol
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3327.00 | 现货 | |
| 1g | ￥20900.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Flavopiridol是CDKs的一个有效的选择性抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的IC50值为 41 nM左右，对CDK7的IC50值为300 nM[1]。
CDKs是调节细胞周期的蛋白激酶的一员，在转录、mRNA加工和细胞分化中发挥重要作用。
晶体结构的分析表明Flavopiridol结合到CDK2的ATP结合处。在MCF-7乳腺癌细胞中，Flavopiridol降低了细胞周期D1蛋白和细胞周期D3蛋白的mRNA水平[1]。在23个人类肿瘤细胞模型中，Flavopiridol在浓度为10到100 ng/ml时显著抑制人类骨髓菌落的形成[2]。
在前列腺癌移植瘤PRXFI369中，Flavopinidol (10毫克/千克/天)有最优测试/对照组为33%的抗肿瘤活性(T/C)，30天的生长延迟时间。此外，Flavopinidol减少了85%的肿瘤体积。在前列腺癌异种移植瘤PRXFI337中，最佳的T/C是27%，生长延迟时间是17天[2]。
参考文献：
[1]. Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist, 2002, 7 Suppl 3: 12-9.
[2]. Drees M, Dengler WA, Roth T, et al. Flavopiridol (L86-8275): selective antitumor activity in vitro and activity in vivo for prostate carcinoma cells. Clin Cancer Res, 1997, 3(2): 273-279.
[3]. Carlson BA, Dubay MM, Sausville EA, et al. Flavopiridol induces G1 arrest with inhibition of cyclin-dependent kinase (CDK) 2 and CDK4 in human breast carcinoma cells. Cancer Res, 1996, 56(13): 2973-2978.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 146426-40-6 |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| 分子量 | 401.85 |
| 化学名称 | 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]chromen-4-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥40.2 mg/mL in DMSO; ≥85.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(CC[C@@H]1c(c(OC(c(cccc2)c2Cl)=C2)c(c(O)c3)C2=O)c3O)C[C@H]1O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 氟哌啶醇（Alvocidib）是一种广谱、竞争性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）抑制剂，可特异性抑制 CDK1、CDK2 和 CDK4，其 IC50 值分别为 30 nM、170 nM 和 100 nM。 |
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Hancheng Fan, Jiaqiang Wu, et al. "Endoplasmic reticulum stress negatively regulates intestinal stem cells mediated by activation of GRP78/ATF6/CHOP signal." Research Square. 22 Aug, 2023.
沪公网安备 31011002003500