Catalog No. A4381
FK866 (APO866)
（别名：(E)-Daporinad, 达珀利奈）
NAMPT抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥501.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥492.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥787.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1915.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2835.00 | 现货 |
CAS号：658084-64-1纯度：99.58%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NMPRTase）的抑制剂，IC50值介于0.09-27.2 nM之间[1]。
NAD在许多生化和生物学过程中起至关重要的作用。与正常细胞相比，癌细胞有更高的NAD成交率，因此，靶向NAD的合成被认识是一种选择性杀死癌细胞的方式。
在MTT实验中，41个人类血癌细胞系均对低浓度的FK866敏感，其中AML细胞是最敏感的。FK866对人类血液恶性肿瘤细胞具有选择性，而正常人HPCs对FK866具有抗性。FK866以caspase不依赖的方式诱导细胞死亡，但以剂量依赖的方式诱导线粒体膜去极化。此外，FK866诱导细胞自噬，依赖于从头蛋白质的合成。在ML-2细胞中，FK866通过抑制NAD的合成，从而减少ATP水平[1]。
FK866的抗肿瘤效应在体内模型中显示。在皮下异种移植AML-M4或Namalwa细胞的小鼠中，FK866显著抑制肿瘤的生长。而且，FK866清除肿瘤细胞至低于可检测的水平，导致80％小鼠的长期存活[1]。
参考文献：
[1] Nahimana A, Attinger A, Aubry D, Greaney P, Ireson C, Thougaard AV, Tjrnelund J, Dawson KM, Dupuis M, Duchosal MA. The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies. Blood. 2009 Apr 2;113(14):3276-86.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 658084-64-1 |
| 分子式 | C24H29N3O2 |
| 分子量 | 391.51 |
| 小分子别名 | (E)-Daporinad |
| 化学名称 | (E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO; ≥49.6 mg/mL in EtOH |
| SMILES | O=C(C=Cc1cnccc1)NCCCCC(CC1)CCN1C(c1ccccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | FK866是一种高特异性的和非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）抑制剂，Ki值为0.4 nM。 |
| 靶点 | NAMPT |
| 生物活性数据 | 0.4 nM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 12 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500