Fidaxomicin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥618.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Fidaxomicin是一种大环内酯类抗生素,可以抑制RNA聚合酶σ亚基[1]。
抗生素是一类用于治疗细菌感染的抗微生物药物,可以抑制细菌生长。细菌RNA聚合酶介导RNA合成。
Fidaxomicin是一种窄谱抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。Fidaxomicin是由放线菌产生的大环内酯类抗生素。Fidaxomicin可以抑制艰难梭菌的RNA聚合酶[1]。
在艰难梭菌感染患者中,Fidaxomicin表现出较高的临床治愈率以及较低的复发率。在大鼠中,静脉注射Fidaxomicin后,测得LD50值为200 mg/kg。Fidaxomicin作为艰难梭菌感染(CDI)的治疗药物,已经进入到III期临床试验[2]。在CDI患者中,Fidaxomicin减少粪便滤液中毒素的出现以及CDI复发。此外,在CDI治疗过程中,Fidaxomicin保留了肠道微生物[3]。
参考文献:
[1]. Srivastava A, Talaue M, Liu S, et al. New target for inhibition of bacterial RNA polymerase: 'switch region'. Curr Opin Microbiol, 2011, 14(5): 532-543.
[2]. Poxton IR. Fidaxomicin: a new macrocyclic, RNA polymerase-inhibiting antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infections. Future Microbiol, 2010, 5(4): 539-548.
[3]. Louie TJ, Cannon K, Byrne B, et al. Fidaxomicin preserves the intestinal microbiome during and after treatment of Clostridium difficile infection (CDI) and reduces both toxin reexpression and recurrence of CDI. Clin Infect Dis, 2012, 55 Suppl 2: S132-S142.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 873857-62-6 |
| 分子式 | C52H74Cl2O18 |
| 分子量 | 1058.04 |
| 化学名称 | (2R,3S,4S,5S,6R)-6-(((3E,5E,8S,9Z,11S,12R,13Z,15Z,18S)-12-(((2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(isobutyryloxy)-6,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-11-ethyl-8-hydroxy-18-((R)-1-hydroxyethyl)-9,13,15-trimethyl-2-oxooxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl)methoxy)-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate |
| 溶解度 | ≥35.27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.25 mg/mL in EtOH |
| SMILES | [H][C@@]1(O[C@@H]2[C@@H](CC)\C=C(C)\[C@@H](O)C\C=C\C=C(CO[C@@H]3O[C@H](C)[C@@H](OC(=O)C4=C(CC)C(Cl)=C(O)C(Cl)=C4O)[C@H](O)[C@@H]3OC)\C(=O)O[C@@H](C\C=C(/C)\C=C2/C)[C@@H](C)O)OC(C)(C)[C@@H](OC(=O)C(C)C)[C@H](O)[C@@H]1O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 菲达霉素(OPT-80)是一种大环抗生素,是一种具有口服活性的强效 RNA 聚合酶抑制剂。菲达霉素具有窄谱抗菌活性和良好的抗艰难梭菌活性(MIC90=0.12?μg/mL)。菲达霉素可用于艰难梭菌感染(CDI)研究。 |



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