Ezatiostat hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥781.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥709.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1190.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2072.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3209.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5454.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种高效的谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂[1]。
Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种新的谷胱甘肽类似物,也是一种潜在的血细胞减少疗法。此外,ezatiostat hydrochloride可以选择性地结合并抑制GST P1-1。由于GST P1-1可以结合并抑制JNK,ezatiostat hydrochloride也可在临床前模型中抑制GST P1-1,激活JNK,并能促进定向造血干细胞的生长和成熟。此外,ezatiostat hydrochloride已被报道可以刺激骨髓前体细胞的增殖。Ezatiostat hydrochloride已被阐明可在人类白血病细胞(HL-60)中引起生长抑制和细胞凋亡,其CC50值为6-17 μM。除此之外,ezatiostat hydrochloride也显示出刺激成熟细胞、粒细胞和红细胞多向分化的能力[1,2]。
参考文献:
[1] Tew KD1, Dutta S, Schultz M. Inhibitors of glutathione S-transferases as therapeutic agents. Adv Drug Deliv Rev. 1997 Jul 7;26(2-3):91-104.
[2] Raza A1, Galili N, Callander N, Ochoa L, Piro L, Emanuel P, Williams S, Burris H 3rd, Faderl S, Estrov Z, Curtin P, Larson RA, Keck JG, Jones M, Meng L, Brown GL. Phase 1-2a multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride liposomes for injection (Telintra, TLK199), a novel glutathione analog prodrug in patients with myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2009 May 13;2:20.
产品性质
| CAS号 | 286942-97-0 |
| 分子式 | C27H36ClN3O6S |
| 分子量 | 566.11 |
| 化学名称 | ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥28.3 mg/mL in DMSO; ≥3.32 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥3.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCOC(=O)C(CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C2=CC=CC=C2)C(=O)OCC)N.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ezatiostat hydrochloride(TLK199 HCl)是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂。Ezatiostat 盐酸盐是一种新型谷胱甘肽类似物,具有治疗细胞减少症的潜力。此外,Ezatiostat 盐酸盐还能选择性地与 GSTP1-1 结合,从而抑制 GSTP1-1。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Zhao S, Wang B, et al. "Contributions of enzymes and gut microbes to biotransformation of perfluorooctane sulfonamide in earthworms (Eisenia fetida)." Chemosphere. 2019 Aug 19;238:124619. PMID:31450114
- 2. Liberti, Eileen. "An In-vitro Investigation of Glutathione Transferases in Idiopathic Pulmonary Fibrosis." George Mason University.2018.
- 3. Faccidomo S, Swaim KS, et al. "Mining the nucleus accumbens proteome for novel targets of alcohol self-administration in male C57BL/6J mice."Psychopharmacology (Berl).2018 Mar 3. PMID:29502276
- 4. Liu X, et al. "Human glutathione S-transferase P1-1 functions as an estrogen receptor α signaling modulator." Biochem Biophys Res Commun. 2014 Sep 16. pii: S0006-291X(14)01625-8. PMID:25218501



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