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Ezatiostat hydrochloride

 
Catalog No.
B1250
GST抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 781.00
现货
5mg
¥ 709.00
现货
10mg
¥ 1,190.00
现货
25mg
¥ 2,072.00
现货
50mg
¥ 3,209.00
现货
100mg
¥ 5,454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种高效的谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂[1]。

Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种新的谷胱甘肽类似物,也是一种潜在的血细胞减少疗法。此外,ezatiostat hydrochloride可以选择性地结合并抑制GST P1-1。由于GST P1-1可以结合并抑制JNK,ezatiostat hydrochloride也可在临床前模型中抑制GST P1-1,激活JNK,并能促进定向造血干细胞的生长和成熟。此外,ezatiostat hydrochloride已被报道可以刺激骨髓前体细胞的增殖。Ezatiostat hydrochloride已被阐明可在人类白血病细胞(HL-60)中引起生长抑制和细胞凋亡,其CC50值为6-17 μM。除此之外,ezatiostat hydrochloride也显示出刺激成熟细胞、粒细胞和红细胞多向分化的能力[1,2]。

参考文献:
[1] Tew KD1, Dutta S, Schultz M. Inhibitors of glutathione S-transferases as therapeutic agents. Adv Drug Deliv Rev. 1997 Jul 7;26(2-3):91-104.
[2] Raza A1, Galili N, Callander N, Ochoa L, Piro L, Emanuel P, Williams S, Burris H 3rd, Faderl S, Estrov Z, Curtin P, Larson RA, Keck JG, Jones M, Meng L, Brown GL.  Phase 1-2a multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride liposomes for injection (Telintra, TLK199), a novel glutathione analog prodrug in patients with myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2009 May 13;2:20.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt566.11
Cas No.286942-97-0
FormulaC27H36ClN3O6S
Solubility≥28.3 mg/mL in DMSO; ≥3.32 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥3.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Nameethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCOC(=O)C(CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C2=CC=CC=C2)C(=O)OCC)N.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

TF-1红白血病和HL-60早幼粒细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于28.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

40 μM,5.5小时

应用

在白血病细胞系中,TLK199引发凋亡和ROS水平升高。TLK199以剂量和时间依赖的方式裂解PARP蛋白。在HL-60细胞中,TLK199(40 μM,5.5小时)最大程度诱导caspase 3和caspase 9的活化。TLK199导致细胞活力丧失。在TF-1和HL-60细胞系中,TLK199引起参与ER应激的基因上调。TLK199上调AP-1转录因子如c-jun的基因表达。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Stofega M, Hsu S C, Chew J, et al. Induction of apoptosis by TLK199 in human leukemia cells[J]. 2008.

质量控制

化学结构

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