EVP-6124
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2536.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3272.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥8000.00 | 10-15工作日发货 | |
| 200mg | ￥23063.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EVP-6124是α7烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂，在体内外显现出高亲和力[1]。
在一些结合与功能试验中，EVP-6124显示出对α7 nAChRs的选择性，对α4β2 nAChRs则仅有低亲和力。EVP-6124具有良好的血脑屏障通透性和充分的药物暴露时间[1,2]。
同时给予EVP-6124和nAChRs选择性拮抗剂促进多巴胺、乙酰胆碱和谷氨酸释放，因而可以治疗认知障碍和精神病理的其它特征。同时给予0.1 mg/kg的Donepezil和0.03 mg/kg的EVP-6124能够完全恢复记忆，而单一用药并不能改善记忆[1]。预先给予α7 nAChR选择性拮抗剂后，Methyllycaconitine（MLA，1.0 mg/kg）能够显著阻止EVP-6124（0.1 mg/kg）诱导的皮质多巴胺和谷氨酸外流[2,3]。
参考文献：
1. Jos Prickaerts, Nick P. van Goethem, et al. EVP-6124, a novel and selective α7 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, improves memory performance by potentiating the acetylcholine response of α7 nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology, 2012,62 (2): 1099-1110.
2. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. Chaya Bhuvaneswaran, Dana Hilt, Gerhard Knig, Herbert Y. Meltzer, The alpha-7 receptor agonist EVP-6124 increases dopamine and glutamate efflux in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Biochemical Pharmacology, 2011, 82 (8): 1040.
3. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. The novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist EVP-6124 enhances dopamine, acetylcholine, and glutamate efflux in rat cortex and nucleus accumbens. Psychopharmacology, 2014, 231:4541-4551.
产品性质
| CAS号 | 550999-75-2 |
| 分子式 | C16H17ClN2OS |
| 分子量 | 320.84 |
| 小分子别名 | Encenicline |
| 化学名称 | 7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(C1=CC2=C(C(Cl)=CC=C2)S1)NC(C3)C4CCN3CC4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 恩西尼林是α7烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的选择性激动剂，目前正在研究用于治疗精神分裂症和阿尔茨海默病的认知障碍。 |
沪公网安备 31011002003500