EVP-6124 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1818.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥2363.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥3090.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥8000.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
EVP-6124 hydrochloride(EVP-6124盐酸盐)是EVP-6124的盐酸盐形式。EVP-6124是α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的部分激动剂,在体外和体内皆表现出高亲和力[1]。
在一些结合与功能试验中,EVP-6124对α7具有选择性,对α4β2 nAChRs则表现出低亲和力。EVP-6124具有良好的脑渗透能力及充足的暴露时间[1,2]。
共同给予EVP-6124和nAChRs选择性拮抗剂有助于DA、ACH和Glu的释放。这可用于治疗认知障碍和可能的精神病理学的其它方面。共同口服0.1 mg/kg多奈哌齐与0.03 mg/kg EVP-6124可完全恢复记忆,而单独给药则不会改善记忆[1]。选择性α7 nAChRs拮抗剂methyllycaconitine(MLA,1.0 mg/kg)预处理能够显著抑制EVP-6124 (0.1 mg/kg)诱导的皮层DA和Glu外排[2,3]。
参考文献:
1. Jos Prickaerts, Nick P. van Goethem, et al. EVP-6124, a novel and selective α7 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, improves memory performance by potentiating the acetylcholine response of α7 nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology, 2012,62 (2): 1099-1110.
2. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. Chaya Bhuvaneswaran, Dana Hilt, Gerhard Knig, Herbert Y. Meltzer, The alpha-7 receptor agonist EVP-6124 increases dopamine and glutamate efflux in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Biochemical Pharmacology, 2011, 82 (8): 1040.
3. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. The novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist EVP-6124 enhances dopamine, acetylcholine, and glutamate efflux in rat cortex and nucleus accumbens. Psychopharmacology, 2014, 231:4541-4551.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 550999-74-1 |
| 分子式 | C16H18Cl2N2OS |
| 分子量 | 357.3 |
| 小分子别名 | Encenicline hydrochloride |
| 化学名称 | N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥100.4 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥17.87 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(c1cc2cccc(Cl)c2[s]1)N[C@@H]1C(CC2)CCN2C1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ercalcidiol是维生素D2的代谢产物。 |



沪公网安备 31011002003500