ESI-09
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1890.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4309.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ESI-09是EPAC的特异性抑制剂,对EPAC2和EPAC1的IC50值分别为1.4和3.2 M[1].
cAMP/cAMP调控的鸟苷酸交换因子(EPAC/cAMP-GEF)是一种响应于胞内cAMP的小GTPases Rap1和Rap2的鸟苷酸交换因子[2].
ESI-09是一种EPAC的特异性抑制剂.ESI-09(25 M)在25 M的cAMP存在时可将EPAC1和EPAC2 GEF活性降低到基础水平.在25 M的cAMP存在时,ESI-09可抑制cAMP介导的EPAC2和EPAC1 GEF活性,IC50值分别为1.4和3.2 M,比对PKA的选择性强100倍.在胰腺癌细胞系AsPC-1中,ESI-09可剂量依赖地抑制007-AM刺激的Akt T308和S473的磷酸化.在胰腺内分泌β细胞中,ESI-09可以剂量依赖的方式抑制007-AM刺激的胰岛素分泌增加.在胰腺癌细胞系AsPC-1和PANC-1中,ESI-09可通过抑制EPAC1显著减少细胞迁移[1].在20 M的cAMP存在时,ESI-09可抑制cAMP介导的EPAC2和EPAC1 GEF活性,IC50值分别为4.4和10.8 M[2].
参考文献：
[1]. Almahariq M, Tsalkova T, Mei FC, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration and invasion. Mol Pharmacol, 2013, 83(1): 122-128.
[2]. Zhu Y, Chen H, Boulton S, et al. Biochemical and pharmacological characterizations of ESI-09 based EPAC inhibitors: defining the ESI-09 ""therapeutic window"". Sci Rep, 2015, 5: 9344.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 263707-16-0 |
| 分子式 | C16H15ClN4O2 |
| 分子量 | 330.77 |
| 化学名称 | (1E)-2-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-N-(3-chloroanilino)-2-oxoethanimidoyl cyanide |
| 溶解度 | ≥33.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.22 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)c1cc(C(C(C#N)=NNc2cccc(Cl)c2)=O)n[o]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ESI-09 是一种新型非环核苷酸 EPAC 拮抗剂，对 EPAC1 和 EPAC2 的 IC50 值分别为 3.2 μM 和 1.4 μM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Joseph M Valentine, Maryam Ahmadian, et al. "β3-adrenergic receptor downregulation leads to adipocyte catecholamine resistance in obesity." J Clin Invest. 2021 Nov 30;e153357. PMID: 34847077
沪公网安备 31011002003500