EPI-001
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥4272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPI-001是雄激素受体N-末端结构域的小分子抑制剂。EPI-001靶向AR的氨基末端结构域，抑制蛋白-蛋白相互作用，这对于AR转录活性是必需的。雄激素受体（AR）参与介导雄性类固醇的作用。雄激素受体基因的扩增和过表达可导致激素难治性前列腺癌[1]。
体外实验：EPI-001抑制LNCaP细胞中配体依赖性的ARGal4转录活性，在CRPC C4-2细胞系中，EPI-001抑制不依赖于ARGal4的转录活性。在一系列细胞系中，如雄激素敏感前列腺癌、CRPC、LNCAP、C4-2和LAPC4细胞系，经EPI-001处理8和16小时后，AR蛋白的mRNA表达水平降低。EPI-001会剂量依赖性地抑制PCA/CRPC细胞生长[2]。
在体实验：在非阉割的成熟小鼠中，EPI-001的静脉注射显著地减少了良性前列腺的重量，抑制前列腺癌异种移植物的生长。EPI-001引起CRPC肿瘤消退。在LNCaP异种移植雄性小鼠中，静脉注射EPI-001 2周后，肿瘤体积小于对照组的一半[3]。
参考文献：
Andersen R J, Mawji N R, Wang J, et al. Regression of castrate-recurrent prostate cancer by a small-molecule inhibitor of the amino-terminus domain of the androgen receptor[J]. Cancer cell, 2010, 17(6): 535-546.
Brand L J, Olson M E, Ravindranathan P, et al. EPI-001 is a selective peroxisome proliferator-activated receptor-gamma modulator with inhibitory effects on androgen receptor expression and activity in prostate cancer[J]. Oncotarget, 2015, 6(6): 3811.
Sadar M D. Small molecule inhibitors targeting the “achilles' heel” of androgen receptor activity[J]. Cancer research, 2011, 71(4): 1208-1213.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 227947-06-0 |
| 分子式 | C21H27ClO5 |
| 分子量 | 394.89 |
| 化学名称 | 3-(4-(2-(4-(3-chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl)propan-2-yl)phenoxy)propane-1,2-diol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.46 mg/mL in EtOH; ≥19.75 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(c(cc1)ccc1OCC(CO)O)c(cc1)ccc1OCC(CCl)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPI-001是一种雄激素受体（AR）选择性抑制剂，以AR的转录激活单元5（Tau-5）为靶点。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域（NTD）的转录激活，其 IC50 值约为 6 μM。EPI-001 还是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001 对抗阉割耐药前列腺癌具有活性。 |
沪公网安备 31011002003500