Catalog No. B3390

Eperezolid

Name: Eperezolid,依哌唑胺,165800-04-4
Brand: APExBIO
SKU: B3390
Price: 2472 CNY
Availability: InStock

（别名：依哌唑胺）

恶唑烷酮类抗菌剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥2472.00	现货
5mg	￥2196.00	现货
10mg	￥3515.00	现货
50mg	￥12654.00	现货

CAS号：165800-04-4纯度：98.65%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

对消化链球菌\痤疮丙酸杆菌\产气荚膜梭菌\艰难梭菌\脆弱拟杆菌和梭杆菌属的MIC50值为0.5\1.0\2.0\1.0\16.0和2.0 mg/L.

厌氧菌是严重感染的普遍成因.临床感染的主要厌氧菌包括脆弱拟杆菌群\梭状芽孢杆菌和消化链球菌属.恶唑烷酮类是一类新型的合成抗菌剂,抑制蛋白合成的起始.此类的两种化合物,Eperezolid和linezolid能够抑制粪肠球菌和屎肠球菌.

体外实验:小于2 mg/L的Eperezolid能够抑制90%的测试株,有痤疮丙酸杆菌(30株)\消化链球菌属(50株)\产气荚膜梭菌(50株)和艰难梭菌(50株).相比于Eperezolid(MIC90值为16 mg/L),Linezolid具有更高(MIC90值为4.0 mg/L)的抗脆弱拟杆菌(100株)活性[1].

体内试验:在大鼠腹腔内脓肿模型中测定Eperezolid和Linezolid抗粪肠球菌和万古霉素耐受性屎肠球菌的活性.Eperezolid按25 mg/kg剂量每天两次给药,对降低粪肠球菌的脓肿细菌密度是无效的.静脉注射Eperezolid能够降低脓肿细菌密度将近2 log10 CFU/g [2].

临床试验:健康志愿者口服Eperezolid(1000 mg PO),血浆峰值浓度为6.28 mg/L,峰底浓度为1.62 mg/L [3].

参考文献：
[1] Edlund C, Oh H, Nord CE. In vitro activity of linezolid and eperezolid against anaerobic bacteria. Clin Microbiol Infect. 1999;5(1):51-53.
[2] Schülin T, Thauvin-Eliopoulos C, Moellering RC Jr, Eliopoulos GM. Activities of the oxazolidinones linezolid and eperezolid in experimental intra-abdominal abscess due to Enterococcus faecalis or vancomycin-resistant Enterococcus faecium. Antimicrob Agents Chemother. 1999;43(12):2873-6.
[3] Schaadt RD, Batts DH, Daley-Yates PT, Pawsey SD, Stalker DJ, Zurenko GE. Serum inhibitory titers and serum bactericidal titers for human subjects receiving multiple doses of the antibacterial oxazolidinones eperezolid and linezolid. Diagn Microbiol Infect Dis. 1997;28(4):201-
4. B3395

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	165800-04-4
分子式	C₁₈H₂₃FN₄O₅
分子量	394.4
化学名称	N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.05 mg/mL in DMSO
SMILES	CC(NC[C@@H](CN1c(cc2)cc(F)c2N(CC2)CCN2C(CO)=O)OC1=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Eperezolid(PNU-100592) 是一种噁唑烷酮类抗菌剂，Eperezolid 对葡萄球菌具有良好的体外抑菌活性，与甲氧西林敏感性无关（MIC90= 1-4 mg/ml）。 IC50 值：1-4 毫克/毫升（MIC90，葡萄球菌）靶点：抗生素埃培唑胺与大肠杆菌的 50S 核糖体亚基特异性结合。埃培列唑烷的特异性结合与剂量有关，并与核糖体浓度成正比。对结合数据的 Scatchard 分析表明，解离常数（Kd）约为 20 微摩尔。然而，与氯霉素和林可霉素不同的是，表列唑烷并不抑制嘌呤霉素反应，这表明噁唑烷酮类化合物对肽基转移酶没有影响。表列唑烷只与 50S 亚基结合，亲和力与 70S 核糖体相似，而对 30S 亚基没有亲和力。