Entrectinib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1003.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥503.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2052.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4641.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
受体酪氨酸激酶(RTK)在控制细胞增殖\存活和正常细胞的分化中起关键作用.间变性淋巴瘤激酶(ALK)是跨膜RTK,最初发现于间变性大细胞淋巴瘤的核磷蛋白NPM-Alk嵌合体中,目前已确定为几种人类癌症的新型致瘤成员.Entrectinib是ALK激酶活性的口服小分子抑制剂.
体外实验:Entrectinib强效和选择性地抑制ALK驱动肿瘤的体外生长,已确定其作用机制[1].
在体实验:Entrectinib能够通过血脑屏障,在ALK阳性NSCLC肿瘤异种移植模型中,检测了该化合物的效力.磁共振成像(MRI imaging)结果表明,Entrectinib能够以剂量依赖性方式有效地控制这些颅内肿瘤的生长,增加存活 [1].
临床试验:Entrectinib是ALK激酶活性的可口服的小分子抑制剂,目前正用于评估其在治疗实体癌的I/II期临床研究.
参考文献：
[1] Elena Ardini, Maria Menichincheri, Patrizia Banfi, Daniele Casero, M. Laura Giorgini, M. Beatrice Saccardo, Nadia Amboldi, Nilla Avanzi, Paolo Orsini, Antonella Isacchi, Enrico Pesenti, Arturo Galvani. The ALK inhibitor NMS-E628 also potently inhibits ROS1 and induces tumor regression in ROS-driven models. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 2092. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2092
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1108743-60-7 |
| 分子式 | C31H34F2N6O2 |
| 分子量 | 560.64 |
| 化学名称 | (Z)-N-(5-(3,5-difluorobenzyl)-1H-indazol-3(2H)-ylidene)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)benzamide |
| 溶解度 | ≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN1CCN(C2=CC(NC3CCOCC3)=C(C(/N=C4C5=C(NN/4)C=CC(CC6=CC(F)=CC(F)=C6)=C5)=O)C=C2)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 恩替利尼（NMS-E628）是一种具有口服活性、BBB穿透性和中心活性的TrkA/B/C、ROS1和ALK抑制剂，其IC50值分别为1、3、5、12和7 nM。恩替瑞尼能诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，并能减轻博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化。 |
沪公网安备 31011002003500