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ELN441958

 
Catalog No.
B5925
缓激肽B1受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 4,209.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 3,818.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 5,454.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 16,363.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ELN441958是一种新型的\有效的以及选择性的缓激肽B1受体拮抗剂,其Ki值为0.26 nM[1].

缓激肽B1受体属于G蛋白偶联受体,其主要配体为缓激肽.缓激肽B1受体在慢性疼痛与炎症中起着重要作用[1].

ELN441958是一种新型的\有效的以及选择性的缓激肽B1受体拮抗剂.在IMR-90肺成纤维细胞的细胞膜上,ELN441958竞争性地抑制激动剂[3H]DAKD结合人B1受体,其Ki值为0.26 nM.在表达天然人B1受体的IMR-90细胞中,ELN441958呈浓度依赖性地拮抗DAKD引起的钙动员,其KB值为0.12 nM.相对于B2受体,ELN441958对B1受体具有高选择性.ELN441958不能抑制B2受体激动剂BK引起的钙动员.此外,ELN441958也抑制人μ\δ和κ阿片受体以及毒蕈碱受体M1,其Ki值分别为0.13\0.69\1.5和0.37 μM.ELN441958也是δ阿片受体(EC50 = 0.76 μM)与μ阿片受体的激动剂.在体外,ELN441958具有良好的渗透性以及代谢稳定性[1].

在大鼠和恒河猴中,ELN441958具有较高的口服生物利用度以及适中的血浆半衰期.在恒河猴中,ELN441958呈剂量依赖性地减少角叉菜胶引起的热痛觉过敏,其ED50值约为3 mg/kg(皮下注射)[1].

参考文献:
[1].  Hawkinson JE, Szoke BG, Garofalo AW, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and primate analgesic efficacy profile of the novel bradykinin B1 Receptor antagonist ELN441958, J Pharmacol Exp Ther, 2007, 322(2): 619-630.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt501.02
Cas No.913064-47-8
FormulaC29H29ClN4O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name7-chloro-2-(3-(9-(pyridin-4-yl)-3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carbonyl)phenyl)isoindolin-1-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=CC(CN2C3=CC=CC(C(N4CCC5(CC4)CCN(C6=CC=NC=C6)CC5)=O)=C3)=C1C2=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ELN441958