ELN441958
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥3577.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥2142.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3443.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥11016.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ELN441958是一种新型的\有效的以及选择性的缓激肽B1受体拮抗剂,其Ki值为0.26 nM[1].
缓激肽B1受体属于G蛋白偶联受体,其主要配体为缓激肽.缓激肽B1受体在慢性疼痛与炎症中起着重要作用[1].
ELN441958是一种新型的\有效的以及选择性的缓激肽B1受体拮抗剂.在IMR-90肺成纤维细胞的细胞膜上,ELN441958竞争性地抑制激动剂[3H]DAKD结合人B1受体,其Ki值为0.26 nM.在表达天然人B1受体的IMR-90细胞中,ELN441958呈浓度依赖性地拮抗DAKD引起的钙动员,其KB值为0.12 nM.相对于B2受体,ELN441958对B1受体具有高选择性.ELN441958不能抑制B2受体激动剂BK引起的钙动员.此外,ELN441958也抑制人μ\δ和κ阿片受体以及毒蕈碱受体M1,其Ki值分别为0.13\0.69\1.5和0.37 μM.ELN441958也是δ阿片受体(EC50 = 0.76 μM)与μ阿片受体的激动剂.在体外,ELN441958具有良好的渗透性以及代谢稳定性[1].
在大鼠和恒河猴中,ELN441958具有较高的口服生物利用度以及适中的血浆半衰期.在恒河猴中,ELN441958呈剂量依赖性地减少角叉菜胶引起的热痛觉过敏,其ED50值约为3 mg/kg(皮下注射)[1].
参考文献：
[1]. Hawkinson JE, Szoke BG, Garofalo AW, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and primate analgesic efficacy profile of the novel bradykinin B1 Receptor antagonist ELN441958, J Pharmacol Exp Ther, 2007, 322(2): 619-630.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 913064-47-8 |
| 分子式 | C29H29ClN4O2 |
| 分子量 | 501.02 |
| 小分子别名 | ELN-441958 |
| 化学名称 | 7-chloro-2-(3-(9-(pyridin-4-yl)-3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carbonyl)phenyl)isoindolin-1-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | ClC1=CC=CC(CN2C3=CC=CC(C(N4CCC5(CC4)CCN(C6=CC=NC=C6)CC5)=O)=C3)=C1C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ELN-441958 是一种强效、中性、竞争性和选择性缓激肽 B1 受体拮抗剂，对本地人缓激肽 B1 受体的 Ki 值为 0.26 nM。ELN-441958 的口服生物利用度高，在小鼠中枢神经系统的暴露量低。 |
沪公网安备 31011002003500