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Efavirenz

依法韦仑
Catalog No.
B1119
逆转录酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 409.00
现货
10mg
¥ 545.00
现货
25mg
¥ 909.00
现货
50mg
¥ 1,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Efavirenz是高效的人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂,其Ki值为2.93 nM[1]。

Efavirenz是一种抗逆转录病毒药物,于1998年获FDA批准。Efavirenz常与其它抗逆转录病毒药物联合使用。Efavirenz有效抑制野生型HIV-1 RT和HIV-1突变体(表达多种与NNRTI耐药性相关的氨基酸取代物)。Efavirenz对纯化后的野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM。对于突变体A98G、L100I、K101G和K103N,相应Ki值为3.85 nM、17.13 nM、7.27 nM和17.6 nM。Efavirenz也是一种选择性的HIV-1 RT抑制剂。Efavirenz对各种聚合酶没有抑制活性,包括禽成髓细胞瘤逆转录病毒、莫洛尼鼠白血病逆转录病毒、人类DNA聚合酶以及大肠杆菌RNA聚合酶。在急性感染试验中,Efavirenz也可以有效抑制野生型HIV-1 RT(IC95范围为1.5 nM ~ 3 nM)和突变型HIV-1 RT[1, 2]。

参考文献:
[1] Young S D, Britcher S F, Tran L O, et al.  L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1995, 39(12): 2602-2605.
[2] de Béthune M P.  Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), their discovery, development, and use in the treatment of HIV-1 infection: a review of the last 20 years (1989–2009). Antiviral research, 2010, 85(1): 75-90.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt315.68
Cas No.154598-52-4
FormulaC14H9ClF3NO2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.55 mg/mL in DMSO; ≥48.1 mg/mL in EtOH
Chemical Name(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C2NC(O[C@](C#CC3CC3)(C(F)(F)F)C2=C1)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人神经胶质瘤U-251MG(CLS 300385)和神经母细胞瘤SH-SY5Y(ATCC CRL-2266)细胞

溶解方法

在DMSO的溶解度>15.6mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10或25μM,1小时

应用

Efavirenz孵育引起基底呼吸浓度依赖性显著降低,特别是在SH-SY5Y和U-251MG细胞中ATP生成耦合的O2消耗。在载体处理的SH-SY5Y中,66%的基础呼吸用于ATP合成,但是25μM efavirenz使该数值降至52.7%,这在U-251MG细胞中更明显(其值为49.6%和30.3%)。在胶质母细胞瘤细胞中效应更明显,其中25μM efavirenz诱导57.1%的减少,而分化神经母细胞瘤细胞中为39.3%。 U251-MG细胞更易感(暴露于10和25μM efavirenz 时SH-SY5Y细胞分别显示14.2%和51.5%的降低,而胶质母细胞瘤细胞中的相应值分别为65.9%和73.8%)。在efavirenz处理的细胞中,MRC(最大呼吸能力)和SRC(呼吸控制比)均降低。在U-251MG细胞中,61.9%的基底OCR是线粒体来源的,10μM efavirenz改变了这一比例,减少了10%。Efavirenz引起了RCR的大幅度下降,这在U-251MG细胞中更为突出。

动物实验 [2]:

动物模型

6周龄雄性载脂蛋白E-null(ApoE - / - )小鼠

剂量

75 mg / kg每天,口服灌胃35天

应用

Efavirenz在早期血管重建中发挥作用,有助于HAART(高度活跃的抗逆转录病毒疗法)诱导的CVD(心血管疾病),但可能不会对后期动脉粥样硬化发挥独立作用。5周的efavirenz处理导致腹主动脉的生物力学行为的变化,即动脉硬化和轴向负荷减少,但没有提高ApoE - / - 小鼠主动脉的斑块覆盖率。实际上,efavirenz并没有加速斑块进展。Efavirenz处理的小鼠的主动脉表现出降低的顺应性(即,增加的动脉硬度)和降低的轴向力以及体内轴向拉伸减小的趋势,但efavirenz对胸主动脉和主动脉弓主动脉壁的内膜-中膜厚度或斑块覆盖率无影响。总之,efavirenz导致动脉硬化,但对于测试的剂量和持续时间,不会提高ApoE - / -小鼠的斑块进展。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Funes HA,Blas-Garcia A,Esplugues JV., et al. Efavirenz alters mitochondrial respiratory function in cultured neuron and glial cell lines. J Antimicrob Chemother.2015 Aug;70(8):2249-54. doi: 10.1093/jac/dkv098. Epub 2015 Apr 29.

[2]. Caulk AW,Soler J,Platt MO., et al. Efavirenz treatment causes arterial stiffening in apolipoprotein E-null mice.

J Biomech.2015 Jul 16;48(10):2176-80. doi: 10.1016/j.jbiomech.2015.05.010. Epub 2015 May 21.

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