Dorsomorphin 2HCl
AMPK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值:Dorsomorphin剂量依耐性地抑制BMP4诱发的骨形态发生蛋白（BMP）反应性SMADs的磷酸化作用,半数最大抑制浓度（IC50）为0.47 mM.在成熟有机体中,骨形态发生蛋白（BMP）信号协调发育模式,且具有重要的生理作用.第一个已知的BMP信号的小分子抑制剂,即dorsomorphin,是在筛选干扰斑马鱼背腹轴形成的化合物中鉴别而来的.
体外实验:之前的研究人员发现,dorsomorphin选择性地抑制Ⅰ型BMP受体ALK2/ALK3/ALK6,从而阻止BMP介导的SMAD1/5/8 磷酸化\成骨分化及靶基因转录.使用Dorsomorphin可以检测BMP信号转导在铁稳态中的作用.Dorsomorphin抑制全身铁调节因子铁调素BMP\铁调素调节蛋白及白细胞介素6刺激的表达,这表明BMP受体调节所有这些刺激物诱导的铁调素 [1].
体内实验:在肝脏中,全身铁挑战迅速诱发SMAD1/5/8磷酸化和铁调素的表达,而dorsomorphin可阻断SMAD1/5/8磷酸化,使铁调素表达正常化,及提高血清铁水平.这表明,肝脏BMP信号转导在铁-铁调素稳态中发挥着重要的生理作用 [1].
临床实验:Dorsomorphin仍用于临床前阶段,目前还没有进行临床实验.
参考文献：
[1] Yu PB, Hong CC, Sachidanandan C, Babitt JL, Deng DY, Hoyng SA, Lin HY, Bloch KD, Peterson RT. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008;4(1):33-41.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1219168-18-9 |
| 分子式 | C24H25N5O·2HCl |
| 分子量 | 472.41 |
| 小分子别名 | Dorsomorphin dihydrochloride |
| 化学名称 | 6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C(COc(cc1)ccc1-c1c[n]2ncc(-c3ccncc3)c2nc1)N1CCCCC1.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 多索吗啡（化合物 C）二盐酸盐是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 AMPK 抑制剂；Ki 为 109 nM。盐酸多索吗啡通过靶向 I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 通路。盐酸多索吗啡能逆转 Urolithin A（HY-100599）的自噬激活和抗炎作用。 |
沪公网安备 31011002003500