DMH-1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
DMH1是骨形态发生蛋白(BMP)信号的小分子抑制剂,作用于ALK2,IC50值为107.9 nM[1]。
DMH1是dorsomorphin的类似物,特异性靶向BMP,对VEGF信号没有影响。DMH1有效和特异性地抑制纯化的人BMP I型受体ALK2,IC50值为107.9 nM,而对纯化的KDR、ALK5、AMPK和PDGFRβ没有显著的抑制。在分别转染ALK2、ALK3和ALK6活性形式的细胞中,DMH1有效抑制ALK2和ALK3的信号,IC50值均小于0.5 μM。DMH1对p38/MAPK信号或Activin A诱导的Smad2激活没有影响[1]。
在肺癌中,DMH1通过阻断BMP信号,具有抗肿瘤活性。在A549非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系中,DMH1抑制Smad 1/5/8的磷酸化,减少Id1、Id2和Id3基因的表达。在A549和H460细胞中,DMH1减少细胞迁移和侵袭。除此之外,在A549细胞中,DMH1减少细胞增殖,诱导细胞死亡。在A549肿瘤异种移植小鼠中,DMH1显著抑制肿瘤生长[2]。
参考文献:
[1] Hao J, Ho J N, Lewis J A, et al. In vivo structure- activity relationship study of dorsomorphin analogues identifies selective VEGF and BMP inhibitors. ACS chemical biology, 2010, 5(2): 245-253.
[2] Hao J, Lee R, Chang A, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. PloS one, 2014, 9(3): e90748.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1206711-16-1 |
| 分子式 | C24H20N4O |
| 分子量 | 380.44 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.51 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)Oc(cc1)ccc1-c1c[n]2ncc(-c3ccnc4c3cccc4)c2nc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | DMH1是一种选择性的BMP受体抑制剂,作用于ALK2,IC50值为107.9 nM。 | |
| 靶点 | BMP signaling | ALK2 |
| 生物活性数据 | 100 nM | 107.9 nM |



沪公网安备 31011002003500