Catalog No. B6024
DEL-22379
ERK二聚化的抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1405.00 | 10-15工作日发货 | |
| 2mg | ￥487.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥730.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1168.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4207.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥6732.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：181223-80-3纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
DEL-22379是ERK二聚化的抑制剂，对致癌细胞基因型的IC50值范围为150-400 nM[1]。
作为ERK信号的空间调节器，ERK二聚化是必不可少的。阻碍ERK的二聚化导致ERK信号核外成分障碍，从而减弱肿瘤发展和细胞转化[1]。
在HEK293细胞中，DEL-22379消除了EGF刺激的ERK二聚化。在这些细胞中，DEL-22379消除了EGF诱导的免疫共沉淀和血球凝集素或FLAG标记的异位ERK2分子，IC50值大约为0.5 μM。在这两个实验中，DEL-22379对ERK二聚的抑制与ERK磷酸化无关。在EGF刺激的HeLa细胞的细胞质中，ERK二聚化十分明显，但在DEL-22379预处理下没有检测到ERK二聚体[1]。
在一些肿瘤细胞系异种移植的裸鼠中，剂量15 mg/kg的DEL-22379抑制了异种移植肿瘤和肝脏提取物中ERK的二聚化。DEL-22379显著地抑制了A375细胞（BRAF突变体）的肿瘤进展。激活的RAS驱动肿瘤对DEL-22379非常敏感。数据显示，ERK二聚化对肿瘤增殖至关重要。在肿瘤中，DEL-22379治疗引起了广泛粘液分化和细胞死亡[1]。
参考文献：
[1]. Herrero A, Pinto A, Colón-Bolea P, et al. Small molecule inhibition of ERK dimerization prevents tumorigenesis by RAS-ERK pathway oncogenes. Cancer cell, 2015, 28(2): 170-182.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 181223-80-3 |
| 分子式 | C26H28N4O3 |
| 分子量 | 444.53 |
| 化学名称 | N-(3-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)-3-(piperidin-1-yl)propanamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | COc(cc1)cc2c1[nH]cc2C=C(c(cc(cc1)NC(CCN2CCCCC2)=O)c1N1)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 很容易与 ERK2 结合，其 Kd 值估计在低微摩尔范围内，但即使在低纳摩尔浓度下也能检测到结合。ERK2 的二聚化会逐渐受到抑制，IC50 约为 0.5 μM。 |
质量控制
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质量
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500