Daclatasvir (BMS-790052)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2000.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Daclatasvir之前被称为BMS-790052，是一种有效的NS5A抑制剂，EC50值范围从9到146 pM[1,2]。
非结构性蛋白5A（NS5A）是丙型肝炎病毒（HCV）药物发展的靶标，是一个含有447个氨基酸，锌结合的磷酸化蛋白，在病毒生命周期中发挥重要作用。然而NS5A没有酶活性，这使得daclatasvir的抗病毒功能很难理解。假定daclatasvir可能干扰NS5A的二聚体结构，造成微小的结构扭曲，以特定的方式干扰蛋白质功能 [1,2]。
使用具有复制能力的1a或1b复制子构建一种杂交体形式，对各种基因型中daclatasvir的抗病毒活性进行评估，杂交体中，使用来自不同基因型的整个NS5A编码区或NS5A的前100个氨基酸置换母体复制子的相应序列。Daclatasvir对所有HCV基因型高度有效，EC50为9到146 pM[2]。
I期临床研究结果显示，Daclatasvir对丙型肝炎病毒具有抑制作用。1 mg 剂量的daclatasvir给药24小时后，血清HCV RNA的含量降低1.8 log10。10和100 mg剂量分别降低3.2 log10 和3.3 log10。Daclatasvir的临床试验数据表明，其可以引起起初病毒的快速下降，随后HCV RNA缓慢下降，这表明daclatasvir通过抑制NS5A，抑制 HCV RNA的合成以及病毒粒子组装和分泌[1]。
参考文献：
1. Herbst D A, Reddy K R. NS5A inhibitor, daclatasvir, for the treatment of chronic hepatitis C virus infection[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2013, 22(10): 1337-1346.
2. Gao M, Nettles R E, Belema M, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect[J]. Nature, 2010, 465(7294): 96-100.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1009119-64-5 |
| 分子式 | C40H50N8O6 |
| 分子量 | 738.88 |
| 化学名称 | methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate |
| 溶解度 | ≥36.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥23.33 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CN=C(N5)C6CCCN6C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Daclatasvir（BMS-790052; EBP 883）是HCV NS5A的高选择性的口服抑制剂，EC50值为9-50 pM。 |
| 靶点 | HCV |
| 生物活性数据 | 9 pM-50 pM(EC50) |
沪公网安备 31011002003500