Catalog No. A3342
D4476
CK1/ALK5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥900.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2227.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥6090.00 | 现货 |
CAS号:301836-43-1纯度:99.22%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
D4476是一种相对特异性的和细胞穿透性的CK1和ALK5抑制剂,在体外0.1 mM ATP存在时的IC50值分别是0.3 和0.5 μM。[1]
CK1(酪蛋白激酶1)磷酸化多位点磷酸化结构域(MPDS)中靠近另一种磷酸化丝氨酸的丝氨酸残基。D4476可能是一种ATP竞争性的CK1抑制剂,其对SAPK2a/p38的抑制作用较弱并且对PKB或SGK无抑制作用。在H4IIE细胞中,FOXO1a的位点特异性磷酸化(Ser322和Ser325)分别被50和125 μM的D4476抑制,从而降低了核排斥的初始速率[1]。在Hela细胞中,CK1引起的RhoB磷酸化(Ser185)被50 μM的D4476抑制,然后RhoB依赖性肌动蛋白纤维形成随后被激活[2]。已观察到D4476治疗在HCT116细胞中产生部分的p53依赖性生长阻滞。[3]
参考文献:
1. G. Rena, J. Bain, M. Elliott and P. Cohen, EMBO Rep 2004, 5, 60-65.
2. V. Tillement, I. Lajoie-Mazenc, A. Casanova, C. Froment, M. Penary, D. Tovar, R. Marquez, B. Monsarrat, G. Favre and A. Pradines, Exp Cell Res 2008, 314, 2811-2821.
3. A. S. Huart, N. J. MacLaine, D. W. Meek and T. R. Hupp, J Biol Chem 2009, 284, 32384-32394.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 301836-43-1 |
| 分子式 | C23H18N4O3 |
| 分子量 | 398.41 |
| 化学名称 | 4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.9 mg/mL in DMSO; ≥41.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | NC(c(cc1)ccc1-c1nc(-c(cc2)cc3c2OCCO3)c(-c2ncccc2)[nH]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | D4476 是一种强效、选择性和细胞渗透性酪蛋白激酶 1(CK1)抑制剂,体外 IC50 为 0.3 μM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Mansour TA, Lucot K, et al. "Whole genome variant association across 100 dogs identifies a frame shift mutation in DISHEVELLED 2 which contributes to Robinow-like syndrome in Bulldogs and related screw tail dog breeds." PLoS Genet. 2018 Dec 6;14(12):e1007850. PMID:30521570
摩尔浓度计算器
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x 体积
x 分子量
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