[D-Ala2]-Deltorphin II
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| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥570.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥2052.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3283.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥6894.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
[D-ALA2] -deltorphin II（DADELT II）是δ阿片受体的一种天然激动剂，Ki或IC50值为0.41 nM [1,2]。
阿片受体在中枢神经系统广泛分布，但也存在于哺乳动物许多外周组织。主要有三种类型的阿片受体，即μ、δ和κ受体[2]。
[D-Pen2, D-Pen5]脑啡肽（DPDPE）为δ受体的第二个高选择性激动剂[3]。在NG108-15细胞中，短短3分钟1 M的DPDPE治疗显著减少了阿片受体对环磷酸腺苷生成的抑制作用，这意味着神经δ阿片受体经历了快速脱敏，这种脱敏与激动剂刺激后3分钟内δ阿片受体的磷酸化时间短暂平行[4]。
0.38-12.78 nM浓度DADELT II 经I.c.v.给药以剂量和时间相关的方式发挥镇痛作用。DADELT II给药后10分钟，观察到最大止痛效应。直到DADELT II给药后60分钟，检测到药物的镇痛效果。DADELT II可以被选择性δ拮抗剂ICI 174864拮抗[3]。在大鼠脊髓以上和脊髓侧脑室给药后，0.2、1和10 μg/rat 的DADELT II以剂量相关方式抑制腹泻和结肠排珠，但没有影响小肠转运的速率。相同剂量的脊柱施用给药DADELT II产生类似的结果。纳曲吲哚（Naltrindole）是δ阿片受体的选择性拮抗剂。用1和10 mg/kg的纳曲吲哚皮下预处理可起到部分地和完全地拮抗DADELT II的功效[1]。
参考文献：
[1]. Broccardo M, Improta G. Antidiarrheal and colonic antipropulsive effects of spinal and supraspinal administration of the natural δ opioid receptor agonist,[D-Ala2] deltorphin II, in the rat. European journal of pharmacology, 1992, 218(1): 69-73.
[2]. Janecka A, Fichna J, Janecki T. Opioid receptors and their ligands. Current topics in medicinal chemistry, 2004, 4(1): 1-17.
[3]. Jiang Q, Mosberg HI, Porreca F. Antinociceptive effects of [D-Ala2] deltorphin II, a highly selective δ agonist in vivo. Life sciences, 1990, 47(11): PL43-PL47.
[4]. Cai Y, Zhang Y, Wu Y, et al. δ opioid receptor in neuronal cells undergoes acute and homologous desensitization. Biochemical and biophysical research communications, 1996, 219(2): 342-347.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 122752-16-3 |
| 分子式 | C38H54N8O10 |
| 分子量 | 782.89 |
| 小分子别名 | Deltorphin 2 |
| 化学名称 | (S)-5-(((R)-1-(((S)-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-4-((S)-2-((R)-2-((S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)propanamido)-3-phenylpropanamido)-5-oxopentanoic acid |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in 10% acetonitrile |
| SMILES | O=C([C@@H](C(C)C)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC([C@@H](C)NC([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(NCC(N)=O)=O)C(C)C |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Deltorphin 2 是一种 IC50 为 1 nM 的 δ 阿片受体激动剂。 |
沪公网安备 31011002003500