Cyclosporin H
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥787.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2834.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Cyclosporin H是一种有效的\选择性的以及竞争性的甲酰肽受体(FPR)拮抗剂,其IC50值为0.7 μM[1].
甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体,参与趋化作用并介导免疫细胞响应感染.
Cyclosporin H(CsH)是一种强效的FPR选择性拮抗剂.在人中性粒细胞中,Cyclosporin H抑制FMLP诱导的超氧阴离子(O2-)形成.CsH抑制FMLP(3 nM)与HL-60细胞膜结合,其IC50值与Ki值分别为0.7 μM和0.10 μM.CsH抑制FMLP(100 nM)诱导的GTP水解,其IC50值与Ki值分别为1.3 μM和0.79 μM.CSH还能抑制FMLP诱导的胞内Ca2+浓度\O2-形成以及β-葡糖醛酸酶释放的增加,其IC50值分别为0.23 μM\0.6 μM和2.2 μM,其Ki值分别为0.08 μM\0.24 μM和0.45 μM[1][2].在外周血嗜碱性粒细胞中,CsH(8 ~ 800 nM)呈浓度依赖性地竞争抑制FMLP诱导的白三烯C4以及组胺释放[3].使小鼠吸入过敏原,从小鼠支气管肺泡灌洗液中分离出嗜酸性粒细胞,Cyclosporin H与10 U/ml白细胞介素5联合用药呈浓度依赖性地促进细胞凋亡.Cyclosporin H与10 U/ml GM-CSF合用也能增加细胞凋亡,但其作用较弱[4].
参考文献：
[1]. Wenzel-Seifert K, Seifert R. Cyclosporin H is a potent and selective formyl peptide receptor antagonist. Comparison with N-t-butoxycarbonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L- leucyl-L-phenylalanine and cyclosporins A, B, C, D, and E. J Immunol, 1993, 150(10): 4591-4599.
[2]. Wenzel-Seifert K, Grünbaum L, Seifert R. Differential inhibition of human neutrophil activation by cyclosporins A, D, and H. Cyclosporin H is a potent and effective inhibitor of formyl peptide-induced superoxide formation. J Immunol, 1991, 147(6): 1940-1946.
[3]. de Paulis A, Ciccarelli A, de Crescenzo G, et al. Cyclosporin H is a potent and selective competitive antagonist of human basophil activation by N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine. J Allergy Clin Immunol, 1996, 98(1): 152-164.
[4]. Kitagaki K, Nagai H, Hayashi S, et al. Facilitation of apoptosis by cyclosporins A and H, but not FK506 in mouse bronchial eosinophils. Eur J Pharmacol, 1997, 337(2-3): 283-289.
产品性质
| 物理外观 | A white powder |
| CAS号 | 83602-39-5 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| 分子量 | 1202.61 |
| 化学名称 | (3R,6S,9S,12R,13Z,15S,16Z,18S,21S,22Z,24S,30S,31E,33S)-30-ethyl-14,17,23,32-tetrahydroxy-33-((1R,2R,E)-1-hydroxy-2-methylhex-4-en-1-yl)-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacycl |
| 溶解度 | ≥49.1 mg/mL in DMSO; ≥52.9 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C/C([H])=C([H])/C[C@@]([C@](O)([H])[C@@](N1C)([H])/C(O)=N\[C@@](C(N(CC(N([C@@](/C(O)=N/[C@@](C(N([C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(N([C@@](C(N([C@@](C(N([C@](C1=O)([H])C(C)C)C)=O)([H])CC(C)C)C)=O)([H])CC(C)C)C)=O)([H])C)([H])C)([H])CC(C)C)C)=O)([H])C(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | FPR1 的特异性抑制剂环孢素 H（CsH）可抑制 ALI 模型中的肺部炎症。CsH 能明显减轻 MTDs 或 NFP 引起的肺部炎症损伤以及 MAPK 和 AKT 通路的激活。环孢素 H 是一种病毒转导增强剂，可将慢病毒在人脐带血造血干细胞和祖细胞（HSPCs）中的转导提高 10 倍。当与雷帕霉素或前列腺素 E2 结合使用时，环孢素 H 显示出叠加效应。环孢素 H 缺乏环孢素 A 的免疫抑制活性。 |
沪公网安备 31011002003500