Cyclosomatostatin

IC50：N/A。

Cyclosomatostatin是一种生长抑素受体的非选择性拮抗剂。

生长抑素是一种调节性激素或组织因子，抑制多种器官的正常调节，包括下丘脑、脑垂体、中枢神经系统、胃肠道以及胰腺。

体外：Cyclosomatostatin能完全阻断生长抑素作用，但仅能部分逆转皮质抑素（一种新型抗炎肽）作用。一项实验表明，Cyclosomatostatin在体外完全逆转生长抑素与Octreotide的抗炎作用，但仅能部分逆转cortistatin的作用[1]。

体内：Cortistatin具有剂量依赖性作用，在剂量低至0.5 nmol（50 μg/kg）时，也具有部分保护作用。与此相反，Cyclosomatostatin、生长抑素以及Octreotide没有保护作用[1]。

临床试验：生长抑素是Cyclosomatostatin的前体，在临床上已用于治疗某些巨噬细胞群。生长抑素对特定炎症性疾病具有保护作用，包括胰腺炎以及肝损伤。然而，生长抑素对致命的感染性休克无效[1]。

参考文献：
[1] Gonzalez-Rey E, Chorny A, Robledo G, Delgado M.  Cortistatin, a new antiinflammatory peptide with therapeutic effect on lethal endotoxemia. J Exp Med. 2006 Mar 20;203(3):563-71.