Cycloheximide

Cycloheximide（CAS 号 66-81-9）是真核生物翻译延伸抑制剂，核心作用靶点为真核核糖体，通过阻断核糖体功能抑制蛋白质合成，同时具有抗真菌、细胞毒性及神经保护活性，还能稳定短寿命 mRNA（如 c-myc mRNA）、降低放线菌素 D 与细胞酸性沉淀组分的结合以减轻其细胞毒性；IC50 值对 A549、HeLa、MCF7 细胞分别为 0.67±0.01 μM、1.00±0.03 μM、0.53±0.01 μM，MIC 值对新型隐球菌和酿酒酵母均为 2.0 μg/mL；常用应用浓度：体外细胞实验 10-100 μg/mL（核糖体图谱实验 100 μg/mL 孵育 5 分钟，放线菌素 D 毒性保护实验 10 μg/mL 预处理 1 小时），动物实验新生大鼠腹腔注射 0.6 mg/kg；有效治疗浓度：新生大鼠缺氧缺血后 0-6 小时给药 0.6 mg/kg 可减少 92%-61% 脑梗死体积，2.0 μg/mL 可有效抑制真菌生长，0.53-1.00 μM 可显著抑制肿瘤细胞增殖，10 μg/mL 预处理能有效保护 CHO 和 3T3 细胞免受放线菌素 D 细胞毒性。

参考文献：

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