Catalog No. B1633
CTEP (RO4956371)
(别名:CTEP)
MGlu5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥502.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥853.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1620.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2430.00 | 现货 |
CAS号:871362-31-1纯度:98.27%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CTEP是一种新型、长效和可口服的代谢型谷氨酸受体5(mGlu5)抑制剂,IC50值为11.4 nM[1]。
CTEP是mGlu5的负变构调节剂,具有反向激动剂的活性。在体外结合实验中,CTEP与人、小鼠和大鼠的mGlu5结合,Kd值分别为1.7 nM、1.8 nM和1.5 nM。在表达mGlu5的HEK293细胞中,CTEP抑制quisqualate诱导的Ca2+动员和肌醇磷酸积累,IC50值分别为11.4 nM和6.4 nM。此外,在IP积累实验中,CTEP的IC50值40.1 nM,表明其反向激动剂活性。CTEP是mGlu5的高选择性抑制剂,在浓度高达10 μM时对mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、mGlu7或mGlu8均没有显著的抑制活性[1]。
在体内沃格尔冲突饮水试验中,CTEP在0.3 mg/kg剂量时显著增加饮水次数。在成年C57BL / 6小鼠大脑中,CTEP在77.5 ng/g剂量时替换了mGlu5表达区域50%的mGlu5拮抗剂ABP688[1]。
参考文献:
[1] Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(2): 474-486.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 871362-31-1 |
| 分子式 | C19H13ClF3N3O |
| 分子量 | 391.77 |
| 小分子别名 | CTEP |
| 化学名称 | 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1c(C#Cc2cc(Cl)ncc2)nc(C)[n]1-c(cc1)ccc1OC(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CTEP (RO4956371)是一种新型、长效和可口服的mGlu5受体变构拮抗剂,IC50值为2.2 nM。 |
| 靶点 | mGlu5 receptor |
| 生物活性数据 | 2.2 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Choi WM, Kim HH, et al. "Glutamate Signaling in Hepatic Stellate Cells Drives Alcoholic Steatosis." Cell Metab. 2019 Aug 20. pii: S1550-4131(19)30430-9. PMID:31474565
- 2. Sun Y, Lipton JO, et al. "Direct current stimulation induces mGluR5-dependent neocortical plasticity." Ann Neurol. 2016 Aug;80(2):233-46. PMID:27315032
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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