Catalog No. A4333
CPI-613
（别名：Devimistat）
PDH/α-KGDH抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥595.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥833.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2332.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3731.00 | 现货 |
CAS号：95809-78-2纯度：99.45%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CPI-613是首创一类抗癌制剂[1]。
CPI-613的靶点是丙酮酸脱氢酶(pyruvate dehydrogenase，PDH)复合体，在肿瘤细胞无氧糖酵解过程中这个复合体是一个关键的线粒体酶。在线粒体的碳代谢过程中，PDH和α-酮戊二酸脱氢酶（α-ketoglutarate dehydrogenase，α-KGDH)对丙酮酸和α-酮戊二酸互相转换为关键的生物合成中间体起着重要的作用。两种酶的复合体都需要lipoate作为辅助因子。CPI-613是lipoate的衍生物，在线粒体中抑制能量代谢[1]。
CPI-613抑制各种急性髓系白血病(acute myeloid leukemia，AML)细胞系的生长，在HL60、Jurkat和K562细胞中的IC50值分别为16.4、13.4和12.2 μM。CPI-613在OCI-AML3和K562细胞中可剂量依赖性的诱导细胞凋亡。在谷氨酰胺和丙酮酸作为主要碳源的培养基中培养H460细胞，CPI-613可降低可逆的ATP水平。当处理时间超过2小时，细胞便不可逆转地死亡。JC-1定位试验中，CPI-613可显著降低线粒体膜电位。除此之外，CPI-613结合Doxorubicin处理时，在Jurkat和K562细胞中出现协同效应[1，2]。
已证明CPI-613在预期治疗的剂量范围内对小鼠几乎没有毒副作用，在很高的剂量(小鼠最大耐受剂量是ca.100 mg/kg)时小鼠仍具有良好的耐受性。CPI-613剂量为10 mg/kg时显著抑制移植H460人类非小细胞肺癌的小鼠肿瘤的生长。CPI-613也可显著抑制移植人类胰腺肿瘤(BxPC-3)的小鼠肿瘤的生长[2]。
参考文献：
[1] Pardee T S, Levitan D, Hurd D. Altered mitochondrial metabolism as a target in acute myeloid leukemia. J ClinOncol, 2011, 29(suppl): 6590-6591.
[2] Zachar Z, Marecek J, Maturo C, et al. Non-redox-active lipoatederivates disrupt cancer cell mitochondrial metabolism and are potent anticancer agents in vivo. Journal of molecular medicine, 2011, 89(11): 1137-1148.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 95809-78-2 |
| 分子式 | C22H28O2S2 |
| 分子量 | 388.59 |
| 小分子别名 | Devimistat |
| 化学名称 | 6,8-bis(benzylsulfanyl)octanoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.45 mg/mL in DMSO; ≥93.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | OC(CCCCC(CCSCc1ccccc1)SCc1ccccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CPI-613是丙酮酸脱氢酶和α-酮戊二酸脱氢酶的抑制剂。 |
| 靶点 | PDH |
| 生物活性数据 | α-KDH |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500