Cilostazol
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥818.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
西洛他唑(cilostazol)可特异性抑制环核苷酸磷酸二酯酶3(PDE3),IC50值为200 nM[1].
PDE3是一种磷酸二酯酶.PDE3在调节血管平滑肌\心肌及血小板聚集方面发挥重要作用,所以它具有临床意义.PDE3家族包括PDE3A和PDE3B两名成员.PDE3A主要与心血管功能相关,PDE3B主要与脂肪分解相关.磷酸化信号通路调节PDE3活性.蛋白激酶A和蛋白激酶B通过对不同磷酸化位点的磷酸化作用激活PDE 3.PDE3酶也参与调节血管和心脏平滑肌收缩性.
西洛他唑通过特异性和选择性抑制血小板上的PDE3来阻止血小板聚集,IC50值为200 nM.西洛他唑也通过抑制腺苷吸收来提高细胞内cAMP水平,腺苷吸收可导致细胞中腺苷含量增加.西洛他唑也抑制血小板表面P-选择素的表达\血小板因子4(PF4)及血栓烷素B2的产生释放.西洛他唑也引起甘油三酯水平下降和高密度脂蛋白的增加[1].
西洛他唑对治疗痴呆可能有疗效.在小鼠中,西洛他唑对Aβ25-35诱发的学习障碍有效用.浓度为100 mg/kg的西洛他唑可减弱Aβ25-35诱发的损伤[2].
参考文献:
[1]. Rondina MT, Weyrich AS: Targeting phosphodiesterases in anti-platelet therapy. Handb Exp Pharmacol 2012(210):225-238.
[2]. Hiramatsu M, Takiguchi O, Nishiyama A, Mori H: Cilostazol prevents amyloid beta peptide(25-35)-induced memory impairment and oxidative stress in mice. Br J Pharmacol 2010, 161(8):1899-1912.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 73963-72-1 |
| 分子式 | C20H27N5O2 |
| 分子量 | 369.46 |
| 化学名称 | 6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.4 mg/mL in DMSO; ≥3.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | O=C(CC1)Nc(cc2)c1cc2OCCCCc1nnn[n]1C1CCCCC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 西洛他唑(OPC 13013)是一种强效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A(心血管系统中 PDE 3 的同工酶)抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。 |



沪公网安备 31011002003500