CID 2745687
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1545.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2472.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥5190.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥8898.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CID-2745687对人GPR35的pIC50值为6.70。
CID-2745687是一种GPR35拮抗剂。GPR35是一类特征不明显的G蛋白偶联受体A亚家族（视紫红质样受体）的成员。基于GPCR表达水平的差异性，GPCR可作为各类疾病的潜在治疗靶点，包括糖尿病、心血管疾病、炎症以及疼痛。
体外：以往研究表明，CID-2745687与ML-145均能竞争性地抑制Cromolyn Disodium与Zaprinast（两种激动剂，具有重叠的结合位点）对人GPR35的效应。相比之下，ML-145竞争性地拮抗Pamoate，而CID-2745687采取非竞争性形式。此外，ML-145和CID-2745687均不能拮抗激动剂对同源的啮齿动物GPR35的作用[1]。
体内：旨在研究GPR35能否影响Zaprinast代谢，将Cngb1/小鼠视网膜与CID-2745687（一种GPR35拮抗剂）预先孵育，再加入Zaprinast。结果表明，CID-2745687未能阻断Zaprinast对谷氨酸和天冬氨酸的作用。此外，Pamoic Acid是一种GPR35激动剂，不能改变天冬氨酸盐或谷氨酸水平[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Jenkins L, Harries N, Lappin JE, MacKenzie AE, Neetoo-Isseljee Z, Southern C, McIver EG, Nicklin SA, Taylor DL, Milligan G. Antagonists of GPR35 display high species ortholog selectivity and varying modes of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):683-95.
[2] Du J, Cleghorn WM, Contreras L, Lindsay K, Rountree AM, Chertov AO, Turner SJ, Sahaboglu A, Linton J, Sadilek M, Satrústegui J, Sweet IR, Paquet-Durand F, Hurley JB. Inhibition of mitochondrial pyruvate transport by zaprinast causes massive accumulation of aspartate at the expense of glutamate in the retina. J Biol Chem. 2013 Dec 13;288(50):36129-40.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 264233-05-8 |
| 分子式 | C17H19F2N5O2S |
| 分子量 | 395.43 |
| 化学名称 | (E)-methyl 5-((2-(tert-butylcarbamothioyl)hydrazono)methyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)(C)NC(N/N=C/c([n](-c(ccc(F)c1)c1F)nc1)c1C(OC)=O)=S |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CID 2745687 是一种特异性、可逆性和竞争性 GPR35 拮抗剂，其 Ki 为 12.8 nM。 |
沪公网安备 31011002003500