CHIR-99021 (CT99021) HCl
GSK-3α/β抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5045.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CHIR-99021是一种高特异性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，可抑制其两种亚型，IC50值分别为10 nM（GSK-3α）和6.7 nM（GSK-3β）。
CHIR-99021可以通过稳定下游效应蛋白，如c-Myc和β-catenin，来促进B6和BALB/c ES细胞的自我更新并能维持其多能性[1]。在J1 mESC细胞中，当CHIR-99021与糖尿病抑制因子（LIF）联合时，在维持菌落形态和自我更新中扮演重要角色。研究表明CHIR-99021可调节包括Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK的多个信号途径，以及表观遗传调节基因如Dnmt31的表达[2]。
CHIR-99021被证明在前TCR信号、Notch1信号或CXCL12缺乏的情况下可促进DN3胸腺细胞的增殖和分化[3]。但是，研究也发现较高浓度（10 μM而非1 μM或3 μM）的CHIR99021可能通过激活IL-7信号通路，选择性地抑制分化[3]。
参考文献：
1. Ye S1, Tan L, Yang R, Fang B, Qu S, Schulze EN, Song H, Ying Q, Li P. Pleiotropy of glycogen synthase kinase-3 inhibition by CHIR99021 promotes self-renewal of embryonic stem cells from refractory mouse strains. PLoS One. 2012;7(4):e35892.
2. Wu Y1, Ai Z, Yao K, Cao L, Du J, Shi X, Guo Z, Zhang Y. CHIR99021 promotes self-renewal of mouse embryonic stem cells by modulation of protein-encoding gene and long intergenic non-coding RNA expression. Exp Cell Res. 2013
3. PLoS One. 2013;8(3):e58501. doi: 10.1371/journal.pone.0058501. Epub 2013 Mar 20. Schroeder JH1, Bell LS, Janas ML, Turner M. Pharmacological inhibition of glycogen synthase kinase 3 regulates T cell development in vitro. PLoS One. 2013;8(3):e58501.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1797989-42-4 |
| 分子式 | C22H18Cl2N8·HCl |
| 分子量 | 501.8 |
| 小分子别名 | Laduviglusib monohydrochloride |
| 化学名称 | 6-((2-((4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)amino)nicotinonitrile hydrochloride |
| 溶解度 | ≥25.1 mg/mL in DMSO; ≥4.23 mg/mL in H2O; ≥4.83 mg/mL in EtOH |
| SMILES | N#CC1=CC=C(NCCNC2=NC=C(C3=NC=C(C)N3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=N2)N=C1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐；是GSK-3α/β的抑制剂；其IC50值为10 nM/6.7 nM。 | |
| 靶点 | GSK-3α | GSK-3β |
| 生物活性数据 | 10 nM | 6.7 nM |
沪公网安备 31011002003500