CHIR-090
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1351.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1020.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1632.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4590.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥11750.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CHIR-090是一种非常强效的、紧密结合的LpxC抑制剂，Ki值为4.0 nM [1]。
LpxC是一种锌依赖性酰胺酶，存在于几乎所有革兰氏阴性细菌中。LpxC是发展抗多重耐药性革兰氏阴性菌的新型抗生素物质的有希望的靶点[2]。
CHIR-090是一种强效的LpxC抑制剂，并具有与报道的LpxC抑制剂L-161不同的选择性。用大肠杆菌LpxC测试时，CHIR-090给药显示紧密结合抑制，Ki值为4.0 nM，Ki*=0.5 nM，K5=1.9/min 和K6=0.18/min [1]。在铜绿假单胞菌的细菌外排泵突变体中，CHIR-090治疗显示对MexAB-Oprm、MexCD-OprJ和MexEF-OprN的抑制功能[2]。低nM浓度的CHIR-090通过抑制LpxC同源基因，对大肠杆菌和绿脓杆菌都显示出显著的抗菌活性[3]。
在R.leguminosarum lpxC置换大肠杆菌lpxC的大肠杆菌W3110RL中，CHIR-090（1到10 μg/ml）治疗对在LB琼脂平板上的菌株生长没有影响，而在1 μg/ml 的CHIR-090存在时，野生型细胞约2小时后停止生长[1]。
参考文献：
[1]. Barb, A.W., et al., Inhibition of lipid A biosynthesis as the primary mechanism of CHIR-090 antibiotic activity in Escherichia coli. Biochemistry, 2007. 46(12): p. 3793-802.
[2]. Barb, A.W. and P. Zhou, Mechanism and inhibition of LpxC: an essential zinc-dependent deacetylase of bacterial lipid A synthesis. Curr Pharm Biotechnol, 2008. 9(1): p. 9-15.
[3]. McClerren, A.L., et al., A slow, tight-binding inhibitor of the zinc-dependent deacetylase LpxC of lipid A biosynthesis with antibiotic activity comparable to ciprofloxacin. Biochemistry, 2005. 44(50): p. 16574-83.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 728865-23-4 |
| 分子式 | C24H27N3O5 |
| 分子量 | 437.49 |
| 化学名称 | N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-(hydroxyamino)-1-oxobutan-2-yl]-4-[2-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]ethynyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C[C@H]([C@@H](C(NO)=O)NC(c(cc1)ccc1C#Cc1ccc(CN2CCOCC2)cc1)=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CHIR-090是一种强效的LpxC抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Justin J. Zik, Sung Hwan Yoon, et al. "Caulobacter lipid A is conditionally dispensable in the absence of fur and in the presence of anionic sphingolipids." Cell Rep. 2022 May 31;39(9):110888. PMID: 35649364
- 2. Basta DW, Angeles-Albores D, et al. "Heat-shock proteases promote survival of Pseudomonas aeruginosa during growth arrest." Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(8):4358–4367. PMID: 32029587
- 3. David W. Basta. "Genetic Determinants of Growth Arrest Survival in the Bacterial Pathogen Pseudomonas aeruginosa and the Role of Proteases." CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY.2019.
沪公网安备 31011002003500