Chaetocin
SUV39H1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥4675.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥1125.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥3725.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥6650.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥13399.00 | 现货 | |
| 50mg | 请咨询 | 现货 | |
| 100mg | 请咨询 | 7-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Chaetocin，来源于球毛壳菌的天然硫基二氧代哌嗪产物，是一个赖氨酸特异性的组蛋白甲基转移酶抑制剂，可以减少SUV39H1的组蛋白甲基转移酶效应，IC50值为0.8 μM。
SUV39H1是组蛋白甲基转移酶，可以甲基化组蛋白H3的赖氨酸9，在许多过程中发挥着重要功能，包括对MYOD1刺激的分化的抑制、细胞周期的调节、细胞分化以及端粒长度的调节。
Chaetocin在一些癌细胞中具有凋亡效应。在患者的CD138 +骨髓瘤细胞中，chaetocin具有较强的抗骨髓瘤活性，这是通过对氧化还原酶硫氧还蛋白还原酶的抑制所诱导的活性氧（ROS）来发挥作用的[1]。Chaetocin减少HL-60和KG-1a细胞中H3K9和H3K27的甲基化[2]。
Chaetocin也被用在动物模型中来研究SUV39H1的作用。Chaetocin在小鼠骨髓瘤异种移植物模型表现出抗增殖活性和抗癌作用[3]。
参考文献：
1. Isham CR, Tibodeau JD, Jin W, Xu R, Timm MM, Bible KC. Chaetocin: a promising new antimyeloma agent with in vitro and in vivo activity mediated via imposition of oxidative stress. Blood 2007,109:2579-2588.
2.Lai YS, Chen JY, Tsai HJ, Chen TY, Hung WC. The SUV39H1 inhibitor chaetocin induces differentiation and shows synergistic cytotoxicity with other epigenetic drugs in acute myeloid leukemia cells. Blood Cancer J 2015,5:e313.
3.Isham CR, Tibodeau JD, Bossou AR, Merchan JR, Bible KC. The anticancer effects of chaetocin are independent of programmed cell death and hypoxia, and are associated with inhibition of endothelial cell proliferation. Br J Cancer 2012,106:314-323.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 28097-03-2 |
| 分子式 | C30H28N6O6S4 |
| 分子量 | 696.84 |
| 化学名称 | (3S,3'S,6R,6'R,14R,14'R,16S,16'S)-3,3'-bis(hydroxymethyl)-2,2'-dimethyl-2,2',3,3',6,6',7,7'-octahydro-1H,1'H-[14,14'-bi(3,11a-epidithiopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-b]indole)]-1,1',4,4'(15H,15'H)-tetraone |
| 溶解度 | ≥50.4 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1[C@](CO)(SS2)N(C)C([C@]32N1[C@]4([H])[C@](C(C=CC=C5)=C5N4)([C@@]6(C(C=CC=C7)=C7N8)[C@@]8([H])N(C([C@](CO)(SS9)N%10C)=O)[C@]9(C6)C%10=O)C3)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Chaetocin是一种来自Chaetomium物种的天然产物；是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂；对dSU(VAR)3-9、小鼠G9a和Neurospora crassa DIM5的IC50分别为0.8 μM、2.5 μM和3 μM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Linna Han, Jessica B Lee, et al. "Chaetocin disrupts the SUV39H1–HP1 interaction independent of SUV39H1 methyltransferase activity." Biochem J. 2023 Mar 31;480(6):421-432. PMID: 36896918
沪公网安备 31011002003500