Catalog No. B4571
CH5138303
Hsp90抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥1302.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥4027.00 | 现货 |
CAS号:959763-06-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CH5138303是Hsp90的抑制剂,Kd值为0.48 nM [1].
热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能稳定蛋白以抵抗热激,协助蛋白正确折叠并协助蛋白降解.另外,HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白.
CH5138303是具有口服生物利用度的HSP90抑制剂.CH5138303具有较高的水溶性(646 μM)和对HSP90α的高亲和力,Kd值为0.48 nM.在NCI-N87细胞中,CH5138303降低HSP90靶蛋白的蛋白水平和磷酸化,如Raf1\AKT\EGFR和HER2 [1].
在小鼠中,CH5138303表现出高血浆清除率\口服生物利用度以及全身暴露(AUC).在人NCI-N87胃癌异种移植小鼠模型中,CH5138303表现出高效的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)为136%,ED值为3.9 mg/kg [1].
参考文献:
[1]. Suda A, Kawasaki K, Komiyama S, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorg Med Chem, 2014, 22(2): 892-905.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 959763-06-5 |
| 分子式 | C19 H18 Cl N5 O2 S |
| 分子量 | 415.9 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.95 mg/mL in DMSO |
| SMILES | NC(CCCSc1nc(N)nc(-c(c(cccc2COC3)c2c3c2)c2Cl)n1)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CH5138303是口服可用的Hsp90抑制剂,Kd值为0.48 nM. |
| 靶点 | HSP90 |
| 生物活性数据 | (Kd=0.48 nM) |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500