Catalog No. B7319
CGP 36216 hydrochloride
(别名:CGP36216)
GABAB选择性拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2616.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥3555.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:123691-29-2纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
CGP 36216 hydrochloride是一种有效的GABAB受体选择性拮抗剂,IC50值为43 μM。
GABAB受体(GABABR)是gamma-氨基丁酸(GABA)的代谢型跨膜受体,通过G蛋白与钾通道偶联。GABAB受体在中枢和自发分裂的外周神经系统中均有表达。GABAB受体在调控大脑膜兴奋和突触传递中扮演关键作用。
在无Mg2+的Krebs培养基中培养的大鼠新皮层制备物中,CGP 36216是巴氯芬诱导的自发放点抑制的拮抗剂,具有浓度依赖的作用方式。但是,CGP 36216在高达1 mM时不能拮抗巴氯芬诱导的超极化作用,其是通过gamma-氨基丁酸(B)GABAB突触后受体介导。
在电刺激的预装[3H] GABA的大脑切片中,CGP 36216可提高[3H] GABA释放,该效果可被巴氯芬逆转。虽然CGP 36216对GABAB突触后受体无效,但明显对突触前受体更为有效。
参考文献:
1. Ong J, Bexis S, Marino V, et al. CGP 36216 is a selective antagonist at GABA(B) presynaptic receptors in rat brain. European journal of pharmacology. 2001;415(2-3):191-195.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 123691-29-2 |
| 分子式 | C5H14NO2P·HCl |
| 分子量 | 187.6 |
| 小分子别名 | CGP36216 |
| 化学名称 | (3-aminopropyl)(ethyl)phosphinic acid hydrochloride |
| 溶解度 | <18.76mg/ml in DMSO; <18.76mg/ml in H2O |
| SMILES | CCP(CCCN)(O)=O.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CGP 36216 盐酸盐是一种强效的 GABAB 受体选择性拮抗剂(IC50:43 МΩ)。 |
质量控制
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纯度 = 98.00%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Hajime Miyanishi, Shiori Suga, et al. "The Role of GABA in the Dorsal Striatum-Raphe Nucleus Circuit Regulating Stress Vulnerability in Male Mice with High Levels of Shati/Nat8l." eNeuro. 2023 Oct 24;10(10):ENEURO.0162-23.2023. PMID: 37813564
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
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