CGP 12177 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1800.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥6480.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CGP 12177 hydrochloride是一种β3肾上腺素受体的部分激动剂及β1和β2肾上腺素受体拮抗剂,作用于β1\β2和β3肾上腺素受体的Ki值分别为0.9\4和88 nM.
β3肾上腺素受体主要存在于脂肪组织中,并在产热作用和脂肪分解的调节中起重要作用.
CGP 12177 hydrochloride是一种β3肾上腺素受体的部分激动剂及β1和β2肾上腺素受体拮抗剂.在人类心肌细胞(HVMs)中,CGP 12177轻度活化L-型Ca2+电流(ICa,L)[1].
在大鼠分离的交感神经(SX)肩胛间棕色脂肪组织(BAT)中,CGP-12177恢复正常甲状腺素(T4)脱碘,这表明CGP-12177通过β3肾上腺素受体活化5'-脱碘酶II型[2].在自发性高血压大鼠(SHR)和正常血压大鼠中,CGP12177诱导血管舒张作用并剂量依赖性地降低由5-羟色胺(5-HT)诱导的后躯灌注压力,这被β1LA肾上腺素受体拮抗剂bupranolol抑制.这些结果表明,CGP12177通过活化β1LA肾上腺素诱导血管舒张作用[3].
参考文献：
[1]. Treinys R, Zablockait D, Gendvilien V, et al. β-Adrenergic regulation of L-type Ca current and force of contraction in human ventricle. J Membr Biol, 2014, 247(4): 309-318.
[2]. Hofer D, Raíces M, Schauenstein K, et al. The in vivo effects of beta-3-receptor agonist CGP-12177 on thyroxine deiodination in cold-exposed, sympathectomized rat brown fat. Eur J Endocrinol, 2000, 143(2): 273-277.
[3]. Holopherne D, Mallem MY, Le Strat E, et al. CGP12177-induced haemodynamic and vascular effects in normotensive and hypertensive rats. Eur J Pharmacol, 2008, 591(1-3): 196-202.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 64208-32-8 |
| 分子式 | C14H21N3O3·HCl |
| 分子量 | 315.8 |
| 化学名称 | (R)-4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble to 50 mM in H2O |
| SMILES | CC(C)(C)NC[C@H](COc1cccc(N2)c1NC2=O)O.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CGP 12177（(±)-CGP 12177）盐酸盐是一种配体。CGP 12177 盐酸盐是和 的高亲和力拮抗剂。此外，盐酸 CGP 12177 还能以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用，并对啮齿动物和人类 β3-AR 具有部分激动活性。CGP 12177 盐酸盐对大鼠肺动脉中的α1-AR 具有部分激动特性。 |
沪公网安备 31011002003500