靶点：RARγ，RARβ和RARα

Ki：150，1500，2750 nM

CD1530是RAR受体的有效选择性激动剂，对RARγ、RARβ和RARα受体的Ki值分别为150、1500和2750 nM[1]。此外，CD1530具有适度的RARγ选择性，在转录实验中的AC50值为1.8 nM。RAR-α存在于大多数组织中，而RAR-β和γ的分布更有选择性[1]。RARγ介导视黄酸（RA）诱导的生长停滞和肿瘤小鼠乳头状瘤细胞系的细胞凋亡[2]。

体外实验：CD1530抑制舌上皮细胞ROS的过度生成[2]。此外，CD1530也是一种有效的CYP26A1抑制剂，类似于酮康唑，IC50值为530 nM [3]。

体内实验：在口腔鳞状细胞癌小鼠模型（OCSCC）中，在防止致癌物4-硝基喹啉1-氧化物（4- -NQO）引起的口腔癌中，300 mg/kg的贝沙罗汀和2.5 mg/100 mL 饮用水中的CD1530共同使用比任一药物单独使用更有效，且没有引起心血管疾病的风险[2]。用CD1530（2.5 mg/100 ml饮用水）处理高脂肪饮食（HFD）小鼠，脂肪变性、Kupffer中TGF-β1表达或肝星状细胞（HSC）的活化均没有减少[4]。

参考文献：
1.  Thacher SM, Vasudevan J, Chandraratna RA. Therapeutic applications for ligands of retinoid receptors. Curr Pharm Des. 2000;6(1):25-58.
2.  Tang XH, Osei-Sarfo K, Urvalek AM, Zhang T, Scognamiglio T, Gudas LJ. Combination of bexarotene and the retinoid CD1530 reduces murine oral-cavity carcinogenesis induced by the carcinogen 4-nitroquinoline 1-oxide. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014;111(24):8907-12.
3.  Thatcher JE, Buttrick B, Shaffer SA, Shimshoni JA, Goodlett DR, Nelson WL, et al. Substrate specificity and ligand interactions of CYP26A1, the human liver retinoic acid hydroxylase. Mol Pharmacol. 2011;80(2):228-39.
4.  Trasino SE, Tang XH, Jessurun J, Gudas LJ. A retinoic acid receptor beta2 agonist reduces hepatic stellate cell activation in nonalcoholic fatty liver disease. J Mol Med (Berl). 2016.