Catalog No. B2085
CCG 50014
(别名:CCG-50014)
RGS4抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥320.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥570.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:883050-24-6纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CCG-50014是一种有效的RGS小分子抑制剂(对RGS4的IC50值为30 nM,对RGS4的选择性是其他RGS蛋白的20多倍).RGS是GTPase活化蛋白,可结合活化异源三聚体G蛋白的Gα亚基,并能提高GTP水解速率.[1][2]
RGS(G蛋白信号调控子)可促进GTPase的alphas亚基水解能力,使G蛋白失去活性,从而抑制G蛋白信号转导.
在存活的HEK293T细胞中,CCG-50014可抑制Gαo依赖的GFP-RGS4膜易位.转染GFP-RGS4和Gαo以及对照(0.1% DMSO)的HEK293T细胞不会改变RGS4的膜定位,CCG-50014(100 μM)可逆转RGS的膜定位.[1]
参考文献:
[1] Blazer LL, Zhang H, Casey EM et al. A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry. 2011 Apr 19;50(15):3181-92.
[2] Vashisth H, Storaska AJ, Neubig RR et al. Conformational dynamics of a regulator of G-protein signaling protein reveals a mechanism of allosteric inhibition by a small molecule. ACS Chem Biol. 2013 Dec 20;8(12):2778-84.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 883050-24-6 |
| 分子式 | C16H13FN2O2S |
| 分子量 | 316.35 |
| 小分子别名 | CCG-50014 |
| 化学名称 | 4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-(4-methylphenyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc(cc1)ccc1N(C(N1Cc(cc2)ccc2F)=O)SC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CCG-50014 对 G 蛋白信号转导蛋白 4 型(RGS4)的调节作用最强(IC50 = 30 nM),对 RGS4 的选择性大于其他 RGS 蛋白的 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于异生调控位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。在小鼠福尔马林试验中,CCG50014 可降低痛觉反应并增强阿片介导的镇痛效果。 |
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500