CB-839

Telaglenastat（CAS号 1439399-58-2）是一种口服生物利用度高、选择性强、可逆的谷氨酰胺酶（glutaminase）抑制剂，属于谷氨酰胺酶抑制剂化合物类别。它作为一种有效的谷氨酰胺酶1（GLS1）抑制剂，能够在肿瘤细胞中对GLS1的全长及其剪接变体表现出显著的拮抗活性，并显示出较GLS2更高的选择性。此外，CB-839 Telaglenastat能够诱导癌细胞自噬，并通过干扰谷氨酰胺代谢表现出强大的抗肿瘤活性。

在临床前模型中，CB-839 Telaglenastat能够抑制小鼠肾脏和脑组织中的内源性谷氨酰胺酶活性，在相关组织样本中的IC50分别为23 nM和28 nM。该化合物已被证实可以调节细胞代谢，导致多种癌细胞系的增殖减少和凋亡诱导。同时，它能够干扰细胞的谷氨酰胺分解过程，最终耗竭细胞生长所需的谷氨酸储备。

在癌症研究和药物发现领域，CB-839 Telaglenastat被广泛用于研究谷氨酰胺代谢及其在癌细胞存活和增殖中的作用。它作为临床前代谢靶向策略评估的重要工具，为GLS1抑制在肿瘤学中的治疗潜力提供了有价值的见解。