Caspofungin Acetate

Caspofungin acetate（MK-0991）是一种新的具有最小毒性的抗真菌剂，抑制1,3-β-D-葡聚糖的合成，1,3-β-D-葡聚糖是真菌细胞壁的一个重要组成部分[1]。

体外实验：单剂量的Caspofungin孵育烟曲霉菌影响相同比例的顶端和肩胛下分支细胞长达72小时。Caspofungin杀死烟曲霉菌丝中活性中心细胞的新细胞壁合成[1]。Caspofungin acetate不可逆地抑制酶1,3-β-D-葡聚糖合酶，防止葡聚糖聚合物的形成，破坏真菌细胞壁的完整性。Caspofungin acetate的消除半衰期为9-10小时[2]。Caspofungin对曲霉以及各种念珠菌具有活性[3]。Caspofungin acetate对白色念珠菌和热带假丝酵母分离株的生长动力学研究显示，在0.06至1 μg/ml（是MIC 的0.25至4倍）的浓度范围内，Caspofungin acetate在3至7小时内表现出杀真菌活性，活力降低99％[4]。Caspofungin acetate对假丝酵母属物种的90％最小抑制浓度如下：C. albicans 0.5 μg/mL（范围0.25-0.5）、C. glabrata 1.0 μg/mL（范围0.25-2.0）、C. tropicalis 1.0 μg/mL（范围0.25-1.0）、C. parapsilosis 0.5 μg/mL（范围，0.25-1.0）和C. krusei 2.0 μg/mL（范围，0.5-2.0）[4]。

临床试验：在128名念珠菌性食管炎患者的试验中，caspofungin acetate 50或70 mg/天（85％）的临床反应率高于amphotericin B 0.5 mg/kg/天（67％）[2]。

参考文献：
[1]. Bowman J C, Hicks P S, Kurtz M B, et al. The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(9): 3001-3012.
[2]. Hoang A. Caspofungin acetate: an antifungal agent[J]. American journal of health-system pharmacy, 2001, 58(13): 1206-1214.
[3]. Pacetti S A, Gelone S P. Caspofungin acetate for treatment of invasive fungal infections[J]. Annals of Pharmacotherapy, 2003, 37(1): 90-98.
[4]. Bartizal K, Gill C J, Abruzzo G K, et al. In vitro preclinical evaluation studies with the echinocandin antifungal MK-0991 (L-743,872)[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1997, 41(11): 2326-2332.