Cardamonin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Cardamonin对NF-κB激活的IC50值为1.2 μM[1]。
Cardamonin(2',4'-二羟基-6'-甲氧基查耳酮)是由莱佛士山姜果实分离出的一种查耳酮,靶向作用于核因子活化B细胞κ轻链增强子(NF-κB)通路,从而显示出抗炎活性。NF-κB是一种蛋白复合物,调控细胞因子生成、DNA转录以及细胞存活。
体外:Cardamonin是一种潜在的抗炎药,靶向作用于NF-κB途径,从而抑制NO和PGE2合成、iNOS和COX-2表达以及酶活性。Cardamonin呈剂量依赖性地抑制I-κBα磷酸化与降解,从而阻止相关靶点活化,最终减少p65 NF-kB核易位[2]。此外,Cardamonin也呈剂量依赖性地减少前列腺素E2和血栓素B2合成、肿瘤坏死因子a(TNF-a)释放以及细胞内活性氧产生[3]。
体内:Cardamonin对败血症急性肺损伤具有保护作用。结果表明,在败血症小鼠中,Cardamonin下调TNF-α和白介素水平,从而降低全身性炎症反应[3]。
临床试验:到目前为止,暂无可用的临床研究数据。
参考文献:
[1] Lee JH, Jung HS, Giang PM, Jin X, Lee S, Son PT, Lee D, Hong YS, Lee K, Lee JJ. Blockade of nuclear factor-kappaB signaling pathway and anti-inflammatory activity of cardamomin, a chalcone analog from Alpinia conchigera. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Jan;316(1):271-8. Epub 2005 Sep 23.
[2] Israf DA, Khaizurin TA, Syahida A, Lajis NH, Khozirah S. Cardamonin inhibits COX and iNOS expression via inhibition of p65NF-kappaB nuclear translocation and Ikappa-B phosphorylation in RAW 264.7 macrophage cells. Mol Immunol. 2007 Feb;44(5):673-9. Epub 2006 Jun 13.
[3] Gonalves LM, Valente IM, Rodrigues JA. An overview on cardamonin. J Med Food. 2014 Jun;17(6):633-40.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 270.28 |
Cas No. | 19309-14-9; 18956-16-6 |
Formula | C16H14O4 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥43.5 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (E)-1-(2,4-dihydroxy-6-methoxyphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC1=C(C(/C=C/C2=CC=CC=C2)=O)C(OC)=CC(O)=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 |
活化RAW 264.7细胞和全血,血管平滑肌细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
17–20 h |
应用 |
Cardamonin抑制脂多糖和IFN-γ诱导的RAW细胞和全血的NO和PGE2产生,IC50值分别为11.4 μM和26.8 μM。在全血中,Cardamonin抑制了TxB2的产生。Cardamonin以剂量依赖性方式抑制RAW 264.7细胞内活性氧的产生和TNF-α的分泌,IC50值分别为12.8 μM和4.6 μM。Cardamonin(37、74或111 μM)抑制Ang II诱导的大鼠血管平滑肌细胞的增殖。Cardamonin抑制大鼠血管平滑肌细胞中Ang II刺激的细胞迁移。 |
动物实验 [3,4]: | |
动物模型 |
雌性ICR小鼠,雄性Sprague-Dawley大鼠 |
给药剂量 |
腹腔注射,0.02-20 mg/kg,连续4天;口服给药,3-30 mg/kg |
应用 |
在雌性ICR小鼠中,腹腔注射0.02-20 mg/kg剂量的cardamonin抑制NO产生。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,口服给药3-30 mg/kg剂量cardamonin显著抑制PBQ引起的扭动。Cardamonin以剂量依赖的方式增加carrageenan诱导的痛觉过敏的戒断反应延迟。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Ahmad S, Israf D A, Lajis N H, et al. Cardamonin, inhibits pro-inflammatory mediators in activated RAW 264.7 cells and whole blood[J]. European journal of pharmacology, 2006, 538(1): 188-194. [2]. Shen Y J, Zhu X X, Yang X, et al. Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation[J]. Journal of natural medicines, 2014, 68(3): 623-629. [3]. Takahashi A, Yamamoto N, Murakami A. Cardamonin suppresses nitric oxide production via blocking the IFN-γ/STAT pathway in endotoxin-challenged peritoneal macrophages of ICR mice[J]. Life sciences, 2011, 89(9): 337-342. [4]. Park MK, et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5. |
质量控制和MSDS
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