Canertinib (CI-1033)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Canertinib（也称CI-1033）是一种3-氯代、4-氟代的4-苯胺喹唑啉，是一种口服可用的、有效的和不可逆的Pan-erbB酪氨酸激酶抑制剂，可在体外抑制EGFR、HER2和HER4，半数最大抑制浓度IC50分别为0.8 nM、19 nM和7 nM[1]。
Canertinib不可逆地结合erbB 家族TK结构域的ATP口袋，canertinib的C6位点的丙烯酰胺侧链与erbB家族的半胱氨酸靠近，迅速形成共价键，使erB1、erB2和erB4家族成员永久失去催化活性，有效抑制erbB3依赖的信号通路[2]。
参考文献：
[1] Michelle Arkin, Mark M. Moasser. HER2 directed small molecule antagonists. Curr Opin Investig Drugs. Author manuscript; available in PMC 2011 February 1. Published in final edited form as: Curr Opin Investig Drugs. 2008 December; 9(12): 1264–1276.
[2] Calvo E, Tolcher AW, Hammond LA, Patnaik A, de Bono JS, Eiseman IA, Olson SC, Lenehan PF, McCreery H, Lorusso P, Rowinsky EK. Administration of CI-1033, an irreversible pan-erbB tyrosine kinase inhibitor, is feasible on a 7-day on, 7-day off schedule: a phase I pharmacokinetic and food effect study. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7112-20.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 267243-28-7 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| 小分子别名 | Canertinib |
| 化学名称 | N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C=CC(Nc(c(OCCCN1CCOCC1)c1)cc2c1ncnc2Nc(cc1)cc(Cl)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Canertinib是一种不可逆的喹唑啉基类HER家族酪氨酸激酶抑制剂，对EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为0.8、19和7 nM。 | ||
| 靶点 | EGFR | HER2 | HER4 |
| 生物活性数据 | 0.8 nM | 19 nM | 7 nM |
沪公网安备 31011002003500