Camptothecin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg | ¥454.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
喜树碱(camptothecin)是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂,IC50值为679 nM[1]。
Camptothecin可引起SMMC-7721、MCF-7和HCT-116肿瘤细胞的死亡。Camptothecin已被报道可通过AMPK-TSC2-mTOR通路诱导细胞自噬,同时通过ATM-Chk2-p53-p21通路引起早衰[ 2 ]。
研究表明,camptothecin对NSCLC(非小细胞肺癌)异种移植瘤有抗肿瘤活性。Camptothecin诱导的DNA损伤导致H2AX(γH2AX)的磷酸化。先前的研究也表明,使用camptothecin处理肿瘤细胞,可以降低Top1的表达[3]。
参考文献:
[1] Luzzio MJ1, Besterman JM, Emerson DL, Evans MG, Lackey K, Leitner PL, McIntyre G, Morton B, Myers PL, Peel M, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. J Med Chem. 1995 Feb 3;38(3):395-401.
[2] Zhang JW1, Zhang SS1, Song JR2, Sun K3, Zong C1, Zhao QD1, Liu WT1, Li R1, Wu MC1, Wei LX4. Autophagy inhibition switches low-dose camptothecin-induced premature senescence to apoptosis in human colorectal cancer cells. Biochem Pharmacol. 2014 May 22. pii: S0006-2952(14)00286-X.
[3] Tsakalozou E1, Adane ED, Liang Y, Arnold SM, Leggas M. Protracted dosing of the lipophilic camptothecin analogue AR-67 in non-small cell lung cancer xenografts and humans. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 May 8. [Epub ahead of print]
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 7689-03-4 |
| 分子式 | C20H16N2O4 |
| 分子量 | 348.35 |
| 化学名称 | (S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC[C@](C(C=C1N2Cc3cc(cccc4)c4nc13)=C(CO1)C2=O)(C1=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 喜树碱是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM,对结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等多种癌症具有强大的抗肿瘤活性。它通过改变人类癌细胞中 microRNA 的表达模式来调节缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的活性。 |



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