Calhex 231 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2220.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3629.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥6825.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Calhex 231 hydrochloride是钙离子敏感受体(CaSR)有效的负向变构调节剂，在转染人野生型CaSR的HEK293细胞中，Calhex 231对[3H]肌醇磷酸酯的增加的IC50值为0.39 μM [1]。
CaSR属于G蛋白偶联受体（GPCR）3，CaSR可以被带电分子激活，包括亚精胺、精胺、β淀粉样肽和几种抗生素。CaSR也可以被存在于细胞外液的镁离子和钙离子活化[1]。
在瞬时表达人野生型CaSR的HEK293细胞中，增加胞外Ca2+浓度从0.3 到 10 mM导致[3H]IP的积累增加10倍，而空对照质粒转染的细胞中，[3H]IP没有显著增加。浓度响应曲线的分析结果表明钙离子的EC50值是3.4 ± 0.1 mM。在表达人野生型CaSR的HEK293细胞中，Calhex 231预培养会浓度依赖性地抑制10 mM钙离子引起的IP应答。剂量响应曲线表明Calhex 231的IC50值为0.39 ± 0.08 μM[1]。
在Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）和Zucker瘦（ZL）大鼠的肠系膜动脉段，Calhex 231会引起明显的肌细胞去极化。在Calhex 231持续存在下，钙敏感受体（CaR）活化剂calindol引起的超极化会显著减少[2]。
参考文献：
[1]. Petrel C, Kessler A, Maslah F, et al. Modeling and mutagenesis of the binding site of Calhex 231, a novel negative allosteric modulator of the extracellular Ca2+-sensing receptor. Journal of Biological Chemistry, 2003, 278(49): 49487-49494.
[2]. Weston AH, Absi M, Harno E, et al. The expression and function of Ca2+-sensing receptors in rat mesenteric artery; comparative studies using a model of type II diabetes. British journal of pharmacology, 2008, 154(3): 652-662.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 652973-93-8 |
| 分子式 | C25H27ClN2O·HCl |
| 分子量 | 443.41 |
| 小分子别名 | Calhex 231 |
| 化学名称 | 4-chloro-N-((1S,2S)-2-(((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)cyclohexyl)benzamide hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C[C@H](c1cccc2c1cccc2)N[C@@H](CCCC1)[C@H]1NC(c(cc1)ccc1Cl)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Calhex 231 是一种强效的负异位调节剂，它能阻断（IC = 0.39 μM）激活人类野生型瞬时钙传感受体引起的[H]肌醇磷酸盐的增加。Calhex 231 可用于研究创伤性失血性休克（THS）和糖尿病心肌病（DCM）。 |
生物相关数据
质量控制
操作说明
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
1. Wang C, Kang C, et al. "Sensing of L-Arginine by Gut-Expressed Calcium Sensing Receptor Stimulates Gut Satiety Hormones Cholecystokinin and Glucose-Dependent Insulinotropic Peptide Secretion in Pig Model." J Food Sci. 2018 Aug 8. PMID: 30088839
沪公网安备 31011002003500