BTZ043
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥900.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1513.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥5563.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BTZ043通过抑制重要的黄酮酶DprE1,即脱脂磷酰-β-D-核糖2-epimerase来杀死结核分枝杆菌。BTZ043对结核杆菌H37Rv和烟青霉菌的MIC分别为1ng/ml(2.3 nM)和4ng/ml(9.2 nM)[1]。
BTZ043与TMC207具有协同作用的功效,同时TMC207 (1/4 MIC, 20 ng/ml)与BTZ043(1/4MIC,0.375 ng/ml)联合使用对结核杆菌的杀菌作用比单独使用TMC207(80 ng/ml)时要强[2]。
在BALB/c小鼠低剂量气溶胶感染结核病慢性模型中,BTZ043(37.5mg/kg和300mg/kg)处理4周后,肺部和脾脏的细菌病菌数分别减少了1和2个数量级 [1]。
[1]. Makarov V, Manina G, Mikusova K, Möllmann U, Ryabova O, Saint-Joanis B, Dhar N, Pasca MR, Buroni S, Lucarelli AP, Milano A, De Rossi E, Belanova M, Bobovska A, Dianiskova P, Kordulakova J, Sala C, Fullam E, Schneider P, McKinney JD, Brodin P, Christophe T, Waddell S, Butcher P, Albrethsen J, Rosenkrands I, Brosch R, Nandi V, Bharath S, Gaonkar S, Shandil RK, Balasubramanian V, Balganesh T, Tyagi S, Grosset J, Riccardi G, Cole ST. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4. doi: 10.1126/science.1171583. Epub 2009 Mar 19. PMID: 19299584; PMCID: PMC3128490.
[2]. Lechartier B, Hartkoorn RC, Cole ST. In vitro combination studies of benzothiazinone lead compound BTZ043 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5790-3. doi: 10.1128/AAC.01476-12. Epub 2012 Aug 27. PMID: 22926573; PMCID: PMC3486603.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1161233-85-7 |
| 分子式 | C17H16F3N3O5S |
| 分子量 | 431.39 |
| 化学名称 | (S)-2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one |
| 溶解度 | ≥10.53 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| SMILES | O=C1N=C(N(CC2)CCC32OC[C@H](C)O3)SC4=C([N+]([O-])=O)C=C(C(F)(F)F)C=C14 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BTZ043 是脱癸烯酰-磷酸核糖epimerase (DprE1) 的抑制剂,对结核杆菌 H37Rv 和烟曲霉的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。 |



沪公网安备 31011002003500